Таблетки тизанидин показания к применению

Таблетки тизанидин показания к применению

Тизанидин – это лекарственное средство из группы миорелаксантов центрального действия. В составе содержится одноименное действующее вещество – тизанидин. Препарат уменьшает клонические судороги, благодаря чему сопротивление мышц пассивным движениям снижается, а количество активных движений увеличивается. Дополнительно Тизанидин проявляет обезболивающий эффект.

Тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Важно, что Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается через 2-3 часа после приема. Употребление пищи не оказывает влияния на фармодинамику. Выводится Тизанидин в основном через мочевыделительную систему.

Тизанидин применяется при таких заболеваниях и состояниях у пациента:

  • Спазм мышц, сопровождающийся болью при патологиях позвоночника (остеохондрозе, спондилезе, гемиплегии и пр.);
  • Послеоперационное состояние при позвоночной грыже;
  • Остеоартрит бедра;
  • Спастическое состояние скелетной мускулатуры, выз­ванное неврологическими заболеваниями (рас­сеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга).

Рекомендуемая первоначальная дозировка Тизанидин в таблетках составляет 2 мг. Важно понимать, что лечебный эффект наступает через некоторое время (1-2 часа) и не торопиться повышать дозировку.

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг (2 таблетки Тизанидин 2мг).

При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, стартовая дозировка составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней.

Оптимальный лечебный эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема.

Не следует превышать максимальную суточную дозу 36 мг Тизанидин.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула Тизанидин).

При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до достижения необходимого терапевтического действия – на 1 капсулу с интервалами 3–7 дней.

Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы.). И только в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Если Вы принимаете тизанидин постоянно, при пропуске дозы примите препарат, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.

Особенности длительного применения:

Отмену препарата Тизанидин следует производить постепенно из-за риска развития синдрома “отмены” – он может проявляться в виде тревоги, дрожания рук, подъёма АД, учащения ритма сердца и повышении мышечной напряженности. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Для прекращения приёма препарата нужно постепенно снижать дозу.

Передозировка:

В настоящее время есть несколько сообщений о передозировке Тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Выздоровление во всех случаях прошло без особенностей.

При передозировке возможны тошнота, рвота, выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома. Лечение симптоматическое.

По отзывам врачей Тизанидин хорошо переносится пациентами, многие побочные эффекты и случаи передозировки вызваны неправильным приемом препарата, с нарушением графика или дозировок. Известны случаи взаимодействия с другими лекарствами, о приеме которых не предупредили лечащего врача. Будьте внимательны.

  • гиперчувствительность к тизанидину или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • выраженные нарушения функции печени;

Тизанидин не следует применять в период беременности. В случае необходимости назначения кормящим матерям грудное вскармливание следует прекратить.

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций.

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Аналоги Тизанидин по действию на организм – противосудорожные средства:

Важно понимать, что инструкция по применению Тизанидин, цена и отзывы на аналоги не распространяются. Не следует испльзовать данную информацию как руководство по назначению аналогов или для замены Тизанидин на аналоги в схеме лечения. Любые действия должны быть согласованы с лечащим врачом.

Меня по ночам замучали судороги ног, по назначению врача пью 1т. на ночь – судороги прекратились,- надо сходить проконсультироваться нужно ли продолжать пить или хватит. В любом случае Тизанидин помог, врач молодец ?

Принимаю Тизанидин -4мг пока четыре раза в сутки.Была операция тотальльного замещения коленного сустава.Но болеть стали мышцы задней поверхности другой ноги.лекарство помогает,но собираюсь увеличить еще на 4 мг .А продолжительность лечения -какова? я поняла,что до улучшения состояния.

источник

Описание актуально на 15.03.2015

В состав Тизанидина входит активное вещество тизанидин, а также вспомогательные компоненты:

  • безводная лактоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеариновая кислота.

Таблетки 2 и 4 мг, круглой формы. Цвет белый.

На одной стороне таблетки расположена разделительная полоска, на второй маркировка Т2 или Т4.

Тизанидин – это миорелаксант центрального действия. Попадая в организм активное вещество препарата способствует снижению тонуса скелетных мышц, снижает их сопротивление при пассивных движениях, уменьшает спазматическую реакцию, усиливает произвольные сокращения.

В целом препарат оказывает мышечно-расслабляющее действие за счет угнетения спинномозговых полисинаптических рефлексов. Данное действие обусловлено высвобождением аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов.

После перорального приема Тизанидин по существу, полностью поглощается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40% (CV = 24%), из-за обширного первого прохождения через печень.

Активное вещество препарата распространяется со средним устойчивым объемом распределения 2,4 л / кг (CV = 21%). Связываемость с белками составляет 30%.

Период полураспада Тизанидина приблизительно 2,5 часа (CV = 33%). Примерно 95% введенной дозы метаболизируется. Основной изофермент цитохрома Р450 участвует в метаболизме CYP1A2 с образованием активных метаболитов. Период их полураспада находится в диапазоне от 20 до 40 часов.

Выводится в основном через почки (60%) и желудочно-кишечный тракт (20%).

Тизанидин назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

  • дегенеративные заболевания спинного мозга;
  • инсульт;
  • рассеянный склероз;
  • хроническая миелопатия.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

В соответствии с инструкцией по применению Тизанидина, рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг.

Поскольку эффект от приема таблеток достигает пика приблизительно от 1 до 2 часов после введения дозы и рассеивается в период от 3 до 6 часов после приема, лечение может проводиться с интервалом от 6 до 8 часов. В течение суток можно принимать не более трех таблеток.

Дозировка может быть постепенно увеличена до 4 мг на каждую дозу, если через четыре дня после начала лечения положительного эффекта не последует. Общая суточная доза не должна превышать 36 мг. Разовые дозы более 16 мг не изучались.

Таблетки Тизанидин следует использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Также данный лекарственный препарат с осторожностью следует назначать пациентам с любой формой печеночной недостаточностью. У таких больных, при титровании индивидуальные дозы должны быть уменьшены.

При лечении больных с печеночной недостаточностью необходимо регулярно проводить мониторинг уровней аминотрансферазы. Первый мониторинг рекомендуется через месяц после лечения.

В ходе исследования воздействия данного препарата на организм специалистами были выявлены случаи преднамеренной и случайной передозировки Тизанидином. Клинические проявления передозировки имеют различную фармакологию.

В большинстве случаев наблюдается снижение сенсориума, в том числе вялость, сонливость, спутанность сознания и кома. Также передозировка проявляется в дисфункции сердечной мышцы, включая брадикардию и гипотонию.

Одновременное применение Флувоксамина или Ципрофлоксацина и Тизанидина противопоказано. Изменения фармакокинетики Тизанидина при совместном приеме с Флувоксамином или Ципрофлоксацином может привести к значительному снижению артериального давления, сонливости и нарушению психомоторных функций.

Из-за потенциальных лекарственных взаимодействий, одновременное применение Тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2, такими как Зилейтон, Фторхинолон следует избегать.

Прием препарата совместно с сильными ингибиторами CYP1A2 (Амиодарон, Мексилетин, Пропафенон, Верапамил, Циметидин, Фамотидин, оральных контрацептивов, Ацикловир, и Тиклопидин) строго противопоказан.

Одновременное применение Тизанидина с оральными контрацептивами не рекомендуется. Но, если текущее состояние здоровья требует лечения с использованием данного препарата, то дозировка должна быть минимальной.

Неправильное дозирование может привести к развитию побочных эффектов: артериальной гипотензии, брадикардии, чрезмерной сонливости.

Алкоголь увеличивает концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к проявлению нежелательных реакций.

Хранить Тизанидин рекомендуется в темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок хранения препарата составляет 3 года.

Отпускается из аптек по рецепту врача с соответствующей печатью.

На фармацевтическом рынке существуют аналоги Тизанидина, к которым относятся:

Тизанидин – препарат, который пациентами переносится по-разному. Отзывы о данном лекарственном препарате позволяют сделать выводы, что далеко не всегда его прием оказывает ожидаемое действие.

Побочные эффекты проявляются в одном из трех случаев. К примеру, Елена из Барнаула пишет:

«… Назначили Тизанидин, так как стали мучить сильные мышечные боли и спазмы. После приема второй таблетки почувствовала сильное головокружение, слабость и позывы к рвоте. Думала, что это просто у меня организм настолько ослаб, что так реагирует. Решила, что дальнейший прием таблеток пройдет нормально. Ан нет, все продолжилось и еще усугубилось – проблемы с желудком, давлением, сильное сердцебиение. После обращения к врачу таблетки заменили».

Олег из Новосибирска тоже написал о проявлении побочной реакции:

«… Стал принимать Тизанидин и после первой же таблетки чуть не заснул прямо на работе. Понял механизм действия – мышечный спазм проходит во время сна».

Стоит заметить, что таких отзывов в интернете единицы, в основном рецензии носят положительный характер, что говорит об эффективности данного лекарственного препарата.

Стоимость Тизанидина является оптимальной в соотношении цена/качество, поэтому многие специалисты назначают для лечения своих пациентов именно эти таблетки.

В цена таблеток Тизанидин варьируется от 110 до 160 рублей и зависит от количественного содержания активного вещества в одной таблетке.

источник

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «T2» на другой.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 2.29 мг,
что соответствует содержанию тизанидина 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 57.91 мг, просолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) — 22.575 мг, просолв SMCC 90 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) — 2.575 мг, стеариновая кислота — 2.15 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

источник

Тизанидин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Tizanidine

Действующее вещество: Тизанидин (Tizanidine)

Производитель: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Венгрия), Березовский фармацевтический завод (Россия)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 119 руб.

Тизанидин – препарат с центральным миорелаксирующим действием, применяемый при болезненных спазмах мышц.

Лекарственная форма выпуска Тизанидина – таблетки: двояковыпуклые, круглые, почти белые с желтоватым оттенком или белые (по 10 шт. контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 или 6 упаковок; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3 упаковки; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30, 60 или 100 шт. в банках, в картонной пачке 1 банка).

  • действующее вещество: тизанидин – 2 или 4 мг (гидрохлорид тизанидина – 2,288 или 4,576 мг);
  • вспомогательные компоненты (2/4 мг): стеарат магния – 1,1/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50,512/101,024 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,1/2,2 мг; безводная лактоза – 55/110 мг.

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия.

Основные эффекты активного вещества:

  • стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
  • подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге. Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении тонус снижается;
  • снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений;
  • увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
  • уменьшение клонических судорог и спазмов.

Всасывание: вещество всасывается почти полностью и быстро. Максимальная концентрация в плазме – 12,3 и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема препарата в дозе 4 мг соответственно, достигается примерно через 1 ч. Среднее значение биодоступности – приблизительно 34% (связано с выраженным метаболизмом).

Распределение: связывание с белками плазмы – 30%; среднее значение объема распределения – 2,6 л/кг. Фармакокинетика в диапазоне доз от 4 до 20 мг носит линейный характер. При пероральном приеме тизанидина можно надежно прогнозировать значения его плазменной концентрации в крови.

Метаболизм: происходит быстро, около 95% – в печени, с последующим образованием неактивных метаболитов. В основном тизанидин метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450.

Выведение: период полувыведения вещества из системы кровотока варьирует в пределах от 2 до 4 ч. Выводится в виде метаболитов преимущественно почками (приблизительно 70% дозы); неизмененное вещество – примерно 4,5%.

Средняя максимальная концентрация препарата в плазме при почечной недостаточности (клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин) возрастает в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, конечный период полувыведения – 14 ч, что влечет значимое увеличение системной биодоступности вещества.

Нарушения печеночной функции могут приводить к увеличению системного воздействия тизанидина.

  • болезненные спазмы мышц;
  • спастичность скелетных мышц, связанная с заболеваниями и повреждением спинного мозга, рассеянным склерозом.
  • нарушения функции печени в тяжелом течении;
  • сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность и период лактации;
  • детский возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых Тизанидин назначается с осторожностью, в некоторых случаях – под контролем лабораторных показателей функционального состояния сердца и мониторингом показателей ЭКГ):

  • артериальная гипотензия;
  • умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
  • синдром врожденного удлинения интервала QT;
  • брадикардия;
  • почечная недостаточность;
  • сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
  • возраст от 65 лет.

Тизанидин принимают внутрь.

Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.

Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Тизанидин 2 мг таблетки 30 шт.

ТИЗАНИДИН 2мг 30 шт. таблетки Березовский фарм.завод

Тизанидин 4 мг таблетки 30 шт.

ТИЗАНИДИН 4мг 30 шт. таблетки Березовский фарм.завод

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Кроме людей, от простатита страдает всего одно живое существо на планете Земля – собаки. Вот уж действительно наши самые верные друзья.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

В течение жизни среднестатистический человек вырабатывает ни много ни мало два больших бассейна слюны.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.

источник

Тизанидин – лекарственный препарат миорелаксирующего центрального действия.

Тизанидин выпускается в форме таблеток дозировкой 2 мг и 4 мг.

Таблетки Березовского фармацевтического завода двояковыпуклые, круглые, белые или почти белые, иногда с желтоватым оттенком. Они упакованы в блистеры по 10 шт., в пачке из картона 3 блистера или в полимерные банки по 30 шт. или 100 шт., в пачке из картона 1 банка и инструкция по применению Тизанидина.

Таблетки производства АО Вертекс плоскоцилиндрические, круглые, белые или белые с желтоватым оттенком, с фаской. У препарата с дозировкой 4 мг имеется крестообразная риска. Таблетки упакованы в блистеры по 10, 15, 20 или 30 шт., в картонной пачке 3 или 6 блистеров по 10 таблеток, 2 или 4 блистера по 15 таблеток, 3 блистера по 20 таблеток, 1 или 2 блистера по 30 таблеток; в полимерные банки по 30 шт. или 60 шт., в пачке из картона 1 банка.

  • действующее вещество: тизанидин (в виде тизанидина гидрохлорида) – 2 мг или 4 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Он стимулирует пресинаптические альфа2-рецепторы в спинном мозге, подавляя тем самым высвобождение возбуждающих аминокислот, которые активируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). В результате подавляется полисинаптическая передача возбуждения на уровне промежуточных нейронов в спинном мозге. Так как за избыточный мышечный тонус отвечает именно этот механизм, при его подавлении тонус мышц снижается. Дополнительно к миорелаксирующему действию вещество также проявляет умеренно выраженную анальгезирующую активность.

Тизанидин эффективен не только в случае острого болезненного спазма мышц, но и при хронической спастичности церебрального и спинального происхождения. Препарат снижает спастичность и уменьшает клонические судороги, что приводит к снижению сопротивления пассивным движениям и увеличивает объем активных движений.

Миорелаксирующее действие и побочные эффекты (уменьшение артериального давления и частоты сердечных сокращений) напрямую зависят от плазменной концентрации тизанидина.

Всасывание быстрое и почти полное. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная плазменная концентрация действующего вещества достигается приблизительно через час после приема таблеток. Биодоступность снижена и составляет в среднем 34% из-за эффекта первого прохождения через печень. После однократного приема препарата в дозе 4 мг максимальная концентрация тизанидина в плазме составляет 12,3 нг/мл, после многократного приема в той же дозе – 15,6 нг/мл. Связь с белками плазмы – около 30%.

Метаболизм быстрый и почти полный (метаболизируется около 95% действующего вещества). Происходит в печени, в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Образующиеся метаболиты фармакологически неактивны.

Из системного кровотока тизанидин выводится с периодом полувыведения от 2 до 4 часов. Основной путь выведения – через почки в виде метаболитов (примерно 70% дозы); около 4,5% препарата выводится в неизмененном виде.

В диапазоне доз 1–20 мг фармакокинетика тизанидина линейна.

У пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин максимальный уровень препарата в плазме в 2 раза превышает аналогичный показатель у здоровых людей, а конечный период полувыведения составляет до 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина.

При нарушениях функции печени теоретически возможно увеличение системного воздействия препарата, однако специальных исследований фармакокинетики у данной категории больных не проводилось.

Данные по фармакокинетическим свойствам тизанидина у лиц старше 65 лет ограничены.

Пол пациента не влияет на фармакокинетику препарата. Степень влияния расовой и этнической принадлежности на фармакокинетические параметры не изучалась.

Тизанидин применяют при болезненном мышечном спазме, связанном с функциональными и статическими заболеваниями шейного и поясничного отделов позвоночника, а также после операций, например, по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи.

Препарат также назначают пациентам со спастичностью скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, хроническая миелопатия, детский церебральный паралич у лиц старше 18 лет и последствия нарушений мозгового кровообращения).

  • тяжелые нарушения функции печени;
  • редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы);
  • одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Тизанидин применяют с осторожностью):

  • нарушения функции почек;
  • умеренные нарушения функции печени;
  • одновременное применение с препаратами, которые удлиняют интервал QT (азитромицином, амитриптилином, цизапридом и др.);
  • беременность;
  • пожилой возраст (старше 65 лет).

Таблетки Тизанидин принимают внутрь, запивая водой.

Необходимо тщательно подбирать дозу препарата, опираясь на индивидуальные особенности и потребности пациента. Прием Тизанидина в начальной дозе 2 мг три раза в сутки помогает снизить вероятность возникновения побочных эффектов.

В случае болезненного мышечного спазма препарат, как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг три раза в сутки. Если спазм очень сильный, возможен дополнительный прием 2 мг или 4 мг тизанидина, но желательно перед сном, так как препарат может вызывать сонливость.

При спастичности скелетных мышц из-за неврологических заболеваний начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки (по 2 мг три раза в день). Возможно постепенное повышение дозы на 2–4 мг через 3–7 дней. Обычно оптимальное терапевтическое действие достигается применением суточной дозы 12–24 мг в 3–4 приема через одинаковые промежутки времени. Максимальная суточная доза составляет 36 мг.

Лечение пациентов старше 65 лет рекомендуется начинать с минимальных доз с постепенным их повышением до тех пор, пока не будет достигнуто оптимальное соотношение переносимости препарата и эффективности терапии.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) и нарушениях функции печени средней степени тяжести начальная доза Тизанидина составляет 2 мг один раз в сутки. Затем дозу увеличивают малыми шагами, учитывая переносимость и эффективность препарата.

Прекращение терапии следует проводить постепенно, медленно снижая дозу до минимальной, особенно у пациентов, которые получали большие дозы в течение продолжительного времени. Резкая отмена может привести к развитию рикошетной тахикардии и гипертензии.

  • сердечно-сосудистая система: часто – снижение артериального давления (иногда выраженное, вплоть до потери сознания и циркуляторного коллапса); нечасто – брадикардия;
  • пищеварительная система: очень часто – сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства; часто – тошнота;
  • нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
  • опорно-двигательный аппарат: очень часто – мышечная слабость;
  • данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – повышение активности ферментов печени;
  • прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

Резкая отмена препарата после длительной терапии и/или приема высоких доз может привести к развитию тахикардии и росту артериального давления, что в отдельных случаях сопровождалось острым нарушением мозгового кровообращения.

В период постмаркетинговых исследований были зарегистрированы некоторые побочные эффекты, не указанные выше, однако частота их возникновения неизвестна:

  • печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
  • нервная система и психика: спутанность сознания, головокружение, галлюцинации;
  • органы чувств: затуманивание зрения;
  • кожа и подкожные ткани: эритема, дерматит, зуд, сыпь;
  • иммунная система: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции;
  • прочие реакции: синдром отмены, астения.

Симптомами передозировки Тизанидина являются: головокружение, тошнота, сонливость, рвота, угнетение дыхания, снижение артериального давления, сужение зрачка, удлинение интервала QT на ЭКГ, беспокойство, кома.

Для скорейшего выведения тизанидина рекомендуется неоднократное применение активированного угля или другого сорбента. Теоретически форсированный диурез также ускоряет выведение вещества. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Развитие гипотензии может быть связано как с применением препарата, так и являться результатом лекарственного взаимодействия тизанидина с гипотензивными средствами и/или ингибиторами изофермента CYP1A2. Выраженное падение артериального давления опасно возможной потерей сознания и циркуляторным коллапсом.

В первые 4 месяца терапии у пациентов, получающих препарат в дозе 12 мг в сутки и более, а также при развитии клинических признаков, позволяющих предположить нарушения печеночной функции (анорексия, необъяснимая тошнота, усталость), рекомендуется один раз в месяц контролировать функциональные пробы печени. В случае стойкого превышения ферментами печени (аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрансфераза) уровней верхней границы нормы (ВГН) в 3 раза и более Тизанидин необходимо отменить.

Пациентки в репродуктивном возрасте должны пользоваться надежными методами контрацепции во время лечения и в течение суток после отмены препарата, так как тизанидин неблагоприятно влияет на развивающийся плод (установлено в исследованиях на животных).

Если во время терапии у пациента возникает головокружение, сонливость или наблюдаются признаки гипотензии, ему рекомендуется отказаться от видов деятельности, требующих быстрой реакции и высокой концентрации внимания (управление автомобилем, работа со сложными механизмами и др.).

Таблетки Тизанидин не следует применять у беременных женщин, за исключением ситуаций, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Проведенные на животных исследования не выявили тератогенности препарата. Применение в суточных дозах 10 мг/кг и 30 мг/кг приводило к увеличению срока гестации, а также случаям задержки развития плода и пренатальной и постнатальной потери плода. У самок животных указанные дозы вызывали признаки седации и миорелаксации. Приведенные выше дозы, если отталкиваться от площади поверхности тела, в 2,2 и 6,7 раз превышали максимальные дозы, рекомендованные для человека.

Во время грудного вскармливания применение Тизанидина не рекомендуется, так как у животных препарат в небольших количествах выделялся с молоком (данные о проникновении вещества в грудное молоко у человека отсутствуют).

Тизанидин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.

Препарат с осторожностью назначают больным с нарушениями функции почек.

Тяжелые нарушения функции печени являются противопоказанием к применению Тизанидина. При нарушениях средней степени тяжести препарат применяют с осторожностью.

Тизанидин не следует применять с ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацином или флувоксамином), так как возможно серьезное повышение плазменной концентрации тизанидина и развитие симптомов передозировки. Не рекомендуется применение препарата с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – циметидином, пероральными контрацептивами, антиаритмическими средствами, тиклопидином, рофекоксибом.

Тизанидин с осторожностью комбинируют с препаратами, которые удлиняют интервал QT (например, с цизапридом и азитромицином).

Гипотензивные средства, в том числе диуретики, в комплексе с тизанидином могут вызывать брадикардию и выраженное уменьшение артериального давления.

Рифампицин на 50% снижает плазменную концентрацию тизанидина, что теоретически уменьшает терапевтический эффект препарата.

У курящих пациентов (выкуривающих более 10 сигарет в день) биодоступность тизанидина снижается примерно на 30%. При продолжительной терапии могут потребоваться более высокие дозы препарата.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя, так как этанол повышает вероятность возникновения побочных явлений (заторможенности, сонливости, снижения артериального давления). Кроме того, тизанидин способен усиливать угнетающее воздействие алкоголя на ЦНС.

Седативный эффект препарата увеличивается при одновременном применении со снотворными и седативными средствами, а также антигистаминными препаратами.

Аналогами Тизанидина являются Тизалуд, Тизанил, Тизанидин-Тева, Сирдалуд, Сирдалуд МР.

Хранить в темном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 °С.

Срок годности таблеток – 3 года.

Преимущественно пациенты оставляют положительные отзывы о Тизанидине. Препарат хорошо справляется с мышечными болями и напряжением, снимает спастичность, начинает действовать быстро. Невысокая стоимость – еще один плюс, по словам пользователей.

Минусами препарата называют побочные эффекты, особенно сонливость, часто возникающая во время лечения.

Цена на Тизанидин в таблетках 2 мг (30 шт. в упаковке) составляет около 115 руб. Стоимость препарата в таблетках 4 мг (30 шт. в упаковке) – около 130 руб.

источник

Таблетки белого или почти белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 6.864 мг,
что соответствует содержанию тизанидина 6 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 150 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 135.936 мг, стеариновая кислота — 5.7 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

источник

Препарат Тизанидин помогает избавиться от судорог мышц, вызванных нарушением функциональности ЦНС, а также различными неврологическими заболеваниями. Он напрямую воздействует на нервную систему больного и облегчает симптомы при ДЦП, инсульте, склерозе или других патологиях дегенеративного типа. Работа лекарства наблюдается уже через 1−2 часа после приёма, так как оно достаточно быстро всасывается в ЖКТ.

Форма выпуска — таблетки белого цвета, круглой, выпуклой (с обеих сторон) формы. Основное действующее вещество — тизанидин. В одной таблетке его может быть от 2 до 4 мг. Кроме этого, есть и вспомогательные составляющие, к которым относятся:

  • безводная лактоза;
  • стеариновая кислота;
  • диоксид кремния;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Одна пачка включает в себя: инструкцию по применению, 30 таблеток, которые расфасованы в 3 блистера.

Основной действующий компонент — тизанидин — это миорелаксант центрального действия. Он эффективно снимает спазмы в мышцах, а также судороги различного происхождения. Это происходит благодаря синтезу некоторых стимулирующих аминокислот, которые отвечают за тонус скелетной мускулатуры. В связи с этим нервная передача в ней снижается.

После приёма действующее вещество быстро всасывается в кровь через ЖКТ и распределяется по всем тканям. Процесс метаболизма заканчивается в печени с образованием неактивных продуктов распада, после чего выводится естественным путём.

Многие больные не всегда знают, для чего назначают Тизанидин и когда. Препарат применяется для снятия судорог и спазмов скелетных мышц. Они могут быть вызваны различными заболеваниями ЦНС. К ним можно отнести:

  • опистотонус;
  • инсульт;
  • грыжа;
  • судороги;
  • миоклония;
  • дегенеративные заболевания спинного мозга;
  • спастика;
  • склероз;
  • миелопатия.

Полностью противопоказано средство больным, у которых есть индивидуальная непереносимость к основному действующему веществу — тизанидину, а также дополнительным компонентам препарата. При снижении функциональности печени препарат необходимо использовать с особой осторожностью.

Перед применением следует убедиться в том, что пациент не имеет противопоказаний к использованию этого препарата.

Тизанидин в форме таблеток принимается внутрь, не имеет значения, когда — после или до еды. Капсулы необходимо запивать большим количеством воды и проглатывать не пережёвывая. Если есть спазмы мускулатуры, препарат требуется применять 3 раза на день со средней дозировкой 2−4 мг за одни приём. Если есть развитые патологии мышц, то доза в первое время может увеличиваться до 6 мг за одни приём, то есть на 24 часа 18 мг.

После чего следует постепенно увеличивать дозировку на 2−3 мг каждый день до получения видимых результатов лечения. Как правило, они появляются при суточном употреблении 12−24 мг препарата. Если есть необходимость, то врач может изменять дозировку и время терапевтического курса, но суточная норма не должна превышать 36 мг.

Людям пожилого возраста (60−65 лет) препарат рекомендуется употреблять начиная с минимальных доз. Дальше врач исходя из ситуации назначает оптимальную дозу, учитывая эффективность такого лечения и переносимость тизанидина.

Если резко прекратить принимать препарат, то это может спровоцировать повышение артериального давления. В связи с этим отказываться от препарата необходимо медленно, понижая дозировку.

К тому же может возникнуть тахикардия. Это является обязательным симптомом при применении препарата длительное время и в высоких концентрациях.

Практика использования Тизанидина показала некоторые побочные действия, которые наблюдались у пациентов во время применения препарата. К применению Тизанидина есть такие противопоказания, как постоянная усталость, сонливость, сухость во рту, низкое давление, слабость и головокружение, галлюцинации, спазмы мышц.

Кроме этого, могут возникнуть (случается гораздо реже) такие побочные действия:

  • анафилактический шок;
  • дерматит;
  • боль в суставах;
  • психические расстройства;
  • гепатит;
  • парестезия;
  • расстройство желудка и другие патологии ЖКТ;
  • тремор;
  • сыпь;
  • судороги.

После передозировки Тизанидином могут наблюдаться такие последствия, как сонливость, рвота, нарушение дыхания, миоз, кома, головокружение, высокое давление, тревога и т. п. Для избавления от симптомов передозировки желательно сделать промывание желудка.

После этого нужно употребить большое количество воды. Не помешает несколько таблеток активированного угля. Для быстрого вывода препарата из организма также используется форсированный диурез. Дальнейшая терапия проводится согласно наблюдаемым симптомам. Как показывает практика, даже при сильной передозировке восстановление организма после этого проходит без каких-либо особенностей.

При приёме препарата есть риск развития гипотензии. При сильном понижении артериального давления больной может потерять сознание. Не рекомендуется во время терапевтического курса употреблять спиртные напитки.

Как показывает практика, возможно появление нарушений в работе печени, но при средней дозе в 12 мг в сутки такое происходит очень редко. Поэтому врачи при суточной дозе Тизанидина более 12 мг назначают обязательный контроль работы печени каждый месяц на протяжении первых 4 месяцев терапевтического курса.

Кроме этого, проверку состояния печени необходимо делать при появлении побочных действий, которые свидетельствуют о таких нарушениях. К этим признакам относится постоянная необъяснимая тошнота и усталость, анорексия и т. п.

Стоит отметить, что если использовать препарат вместе с диуретиками, возможно появление выраженной гипотензии и брадикардии. В связи с тем, что побочные действия могут быть довольно серьёзными, управлять автомобилем во время терапевтического курса не рекомендуется.

Препарат нельзя принимать беременным женщинам, а также в период лактации. Никаких исследований по этому поводу не было сделано, поэтому подтверждения безопасности медикаментозного средства для этой группы людей нет.

Согласно инструкции по применению таблеток Тизанидин, противопоказано употреблять препарат лицам до 18 лет. Если есть тяжёлые патологии печени, лекарство полностью противопоказано, а при заболеваниях средней тяжести применение возможно, но в умеренных дозах и с особой осторожностью.

Есть высокий риск возникновения побочных явлений, если применять препарат вместе с другими ингибиторными средствами (Флувоксамин, Ципрофлоксацин), которые значительно повышают концентрацию тизанидина. Может повышаться давление и развиваться брадикардия, если применять Тизанидин вместе с диуретиками и гипозитивными препаратами.

Клиренс Тизанидина может снижаться при употреблении вместе с пероральными контрацептивными препаратами, а также антиаритмическими медикаментами (Рофекоксибом, Циметидином и т. п. ). Центральная нервная система может пострадать в случае применения Тизанидина вместе с седативными препаратами, а также средствами, содержащими этанол.

Кроме лекарственного средства Тизанидин, есть ещё несколько аналогов, которые также имеют противосудорожное действие. К ним относятся:

В связи с тем, что качество лекарства бывает разное, перед покупкой обязательно необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. По отзывам пациентов и врачей, средство Тизанил (производство — Индия) имеет сомнительное качество, как и большинство медицинских средств индийского происхождения. Но соответственно, цена его демократичнее.

Можно выделить 2 известных производителя препарата:

  • Тизанидин, Тев (Израиль);
  • Тизанидин, Сирдалуд (Швейцария).

Срок годности препарата составляет 3 года. Хранить его необходимо при температуре не выше 25 градусов.

После инсульта у меня начали постоянно появляться судороги и спазмы скелетных мышц. Не хотела затягивать и сразу обратилась к врачу. Он прописал Тизанидин для снятия симптомов. Спустя определённое время мне стало легче. Особых последствий, кроме сонливости и слабости, я не заметила. И то они очень быстро прошли. Принимала по 3 таблетки ежедневно. В общем, Тизанидин мне помог.

Препарат Тизанидин начал принимать после того, как у меня начал сильно болеть поперечный отдел спустя много лет после операции. Приписал мне лекарство врач после осмотра. Долго ждать действия препарата не пришлось. Через 2 дня уже всё прошло. Так что я результатом доволен.

Мне препарат противопоказан. Думаю, что индивидуальная непереносимость просто, но точно не знаю. После приёма лекарственного средства постоянно чувствую усталость и сонливость, время от времени подташнивает и болит голова. Обратилась к врачу с такими симптомами и он назначил другой препарат.

источник



Источник: ckmosstroy.ru


Добавить комментарий