Таблетки допегит от чего они

Таблетки допегит от чего они

Фармакологическое действие (эффект)

Антигипертензивный (от давления) препарат, оказывающий влияние (действие) на центральные механизмы регуляции АД. Проникает через (спустя) ГЭБ; метаболизируется (выводится) с образованием альфа (α)-метилнорадреналина, который в цнс (центральная нервная система) стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов ствола мозга (лат. cerebrum, др.-греч. ἐγκέφαλον), что приводит к угнетению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации. Гипотензивный эффект (действие) при длительном применении Допегита связан в основном со снижением опсс (общее периферическое сосудистое сопротивление) . Вызывает тоже умеренное уменьшение сердечного выброса и чсс (частота сердечных сокращений). Минутный объем (v) крови изменяется мало. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток, снижает уровень ренина в плазме (жидкая часть крови, в которой взвешены форменные элементы) крови. Допегит оказывает умеренное седативное действие (эффект). Может вызвать задержку натрия (Na) и воды в организме.

Максимальный гипотензивный эффект (действие) наступает через (спустя) 4-6 час после приёма и продолжается 24-48 час.

Фармакокинетика (действие в организме)

Всасывание

После приёма внутрь абсорбируется около 50% альфа (α)-метилдопы. По некоторым данным, полнота абсорбции колеблется от 8 до 62%.

Распределение

Связывание с белками плазмы (plasma) — до 20%. Vd составляет не более 0.29 л/кг. Альфа (α)-метилдопа проникает через (спустя) ГЭБ.

При длительном применении активное вещество может кумулировать в организме.

Метаболизм (обмен веществ)

До 10% принятой дозы (дозировки) метаболизируется с образованием альфа (α)-метилдопамина, а затем — альфа (α)-метилнорадреналина.

Выведение (вывод)

Выводится в основном почками. Около 70% абсорбированного активного вещества (формы материи, в отличие от поля, обладающая массой покоя) выводится с мочой в виде (форме) метилдопы и его сульфоконъюгатов.

Почечный клиренс (показатель скорости очищения биологических жидкостей или тканей организма) у пациентов (больных) с нормальной (обычной) функцией почек (лат. renes) составляет около 130 мл (миллилитров)/мин.

T1/2 — не более 8 час.

После приёма внутрь полностью выводится в среднем через (спустя) 36 час.

Фармакокинетика (действие в организме) в особых клинических случаях

T1/2 при почечной (почек) недостаточности увеличивается.

Показания (употребление рекомендуется)

— артериальная гипертензия (повышенное давление) (в т.час. у беременных).

Режим (правила) дозирования

Устанавливают индивидуально (у каждого особо).

Взрослым прописывают в первые 2 дня по 250 мг (1 табл.) вечером, затем суточную дозу постепенно увеличивают (каждые 2 дня на 250 мг) до 1-2 г (максимальная суточная (в течение одних суток) доза для взрослых) в 2-3 приёма, в зависимости от выраженности снижения (уменьшения) АД. При достижении необходимого стабильного гипотензивного эффекта (действия) суточную дозу постепенно уменьшают (каждые 2 дня на 250 мг) до поддерживающей, минимальной эффективной дозы (дозировки).

Побочное действие (эффект)

Со стороны цнс (центральная нервная система): головная (в голове) боль, головокружение (вертиго), общая слабость (упадок сил), сонливость; редко (нечасто) — синдром (syndrome) паркинсонизма, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (пониженное давление), брадикардия (замедленное сердцебиение), периферические отеки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (рвотные позывы), рвота (когда тошнит), незначительная сухость во рту, запоры, диарея (понос), сиаладенит, панкреатит, нарушения (повреждения) функции печени (hepar) с развитием холестаза, желтухи.

Со стороны системы кроветворения (обновления крови): редко (нечасто) — обратимая лейкопения (уменьшение абсолютного содержания лейкоцитов в периферической крови) и тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови), аутоиммунная гемолитическая анемия (малокровие).

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, галакторея, снижение (уменьшение) либидо и потенции.

Аллергические (аллергия — сверхчувствительность иммунной системы организма, при повторных воздействиях аллергена на ранее сенсибилизированный этим аллергеном организм) реакции: экзантема.

Прочие (другие): редко (нечасто) — лихорадка, миалгии, артралгии.

Противопоказания (употребление не рекомендуется)

— феохромоцитома;

— острые и хронические заболевания (поражения) печени;

— депрессия;

— почечная недостаточность;

— аутоиммунная гемолитическая анемия (малокровие);

— порфирия;

— повышенная (увеличенная) чувствительность к препарату.

Беременность (вынашивание) и лактация (грудное вскармливание)

Допегит является препаратом выбора при длительной терапии (лечения) артериальной гипертензии (повышенного давления) у беременных.

Альфа (α)-метилдопа выделяется с грудным молоком. При необходимости (нужности) применения Допегита в период (срок) лактации следует контролировать его эффекты у новорожденного.

Особые (особенные) указания

У больных с нарушениями функции почек (лат. renes) суточную дозу Допегита уменьшают.

При назначении Допегита больным пожилого и старческого возраста следует строго соблюдать постепенность повышения суточной дозы (дозировки), так как возможно (допустимо) резкое снижение (уменьшение) АД.

Необходимо (требуется) учитывать, что после прекращения применения Допегита гипотензивный эффект (действие) относительно быстро прекращается, повышение (увеличение) АД происходит обычно (как правило) в течение (на протяжении) 48 час.

В случаях задержки жидкости в организме и появления отеков при лечении Допегитом показано применение препарата в сочетании с диуретиками (мочегонными средствами), при этом дозу препарата снижают: применяют, к примеру, Допегит в дозе 500 мг и гидрохлоротиазид в дозе 50 мг 1 раз/сут (суток). При применении в комбинации (составного набора) с другими гипотензивными препаратами (лекарствами, на основе) (в т.час. блокаторами медленных кальциевых каналов) суточную дозу Допегита тоже рекомендуется уменьшать.

Моча больных, принимающих Допегит, приобретает темный цвет (реакция с альфа (α)-метилдопой и метаболитами).

Во время (t) лечения Допегитом запрещается употребление алкоголя (спирта).

Контроль лабораторных показателей

При длительной терапии (лечения) Допегитом в первые 6-10 недель (week) лечения, а затем через (спустя) каждые 6-12 мес рекомендуется (советуются) проводить пробу Кумбса. При появлении положительной прямой реакции Кумбса и подтверждении развившейся гемолитической анемии препарат отменяют; по показаниям прописывают глюкокортикоиды.

Во время (t) лечения Допегитом рекомендуется (советуются) систематическое проведение общего анализа крови и оценка функции печени (hepar).

Влияние (действие) на способность к вождению автотранспорта (автомобилей) и управлению механизмам

В начальном, индивидуально (у каждого особо) определяемом периоде применения Допегита не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения (исцеления) степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента (больного) на препарат.

Передозировка (превышение безопасной дозировки)

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия (пониженное давление), тремор, брадикардия (замедленное сердцебиение), атония кишечника, рвота (когда тошнит), психическая заторможенность.

Лечение (терапия): учитывая отсутствие специфических антидотов, проводят промывание желудка (если прием препарата был недавно); в случаях, когда детоксикацию начинают через (спустя) большой отрезок времени от момента приёма Допегита, эффективнее использовать гемодиализ, чем метод форсированного диуреза. По показаниям прописывают адреномиметики: норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин).

Лекарственное взаимодействие

Допегит не следует применять (использовать) в сочетании с ингибиторами (подавителями) МАО из-за усиления нежелательных эффектов: возможны (вероятны) как артериальная гипотензия (пониженное давление), так и выраженная гипертензия (повышенное давление) (криз) с психомоторным возбуждением.

Совместное применение Допегита с трициклическими антидепрессантами нерационально, так как возможно (допустимо) уменьшение антигипертензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При сочетанном применении леводопы (противопаркинсонического средства) с Допегитом возможно (допустимо) усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы (противопаркинсонического средства) на периферии в результате действия Допегита, что ведет к повышению концентрации (процентное соотношение) леводопы в цнс (центральная нервная система). Однако если торможение декарбоксилирования преобладает в цнс (центральная нервная система), противопаркинсонический эффект (действие) леводопы снижается. Кроме того, наблюдается аддитивный гипотензивный эффект (действие), а при совместном применении Допегита с комбинированным препаратом леводопы (противопаркинсонического средства) и карбидопы возможно (допустимо) развитие ортостатической гипотензии (пониженного давления). В этом случае после приёма препаратов больные должны в течение (на протяжении) 1-2 час находиться в горизонтальном положении.

Для усиления гипотензивного эффекта (действия) одновременное применение Допегита с диуретиками (мочегонными средствами) и нифедипином является рациональным. Возможно (допустимо) также совместное применение Допегита с верапамилом и каптоприлом.

Совместное применение Допегита с бета-адреноблокаторами (химических веществ, блокирующих рецепторы к медиаторам адреналиновой группы (адреналин, норадреналин)) нерационально: наблюдались случаи ортостатической гипотензии (пониженного давления), есть вероятность (probability) развития гипертензии (повышенного давления), которую вызывает образующийся из метилдопы альфа (α)-метилнорадреналин при воздействии на неблокированные альфа (α)-адренорецепторы сосудов и сердца.

При одновременном (в одно и то же время) применении Допегита и индометацина и иных НПВС возможно (допустимо) уменьшение гипотензивного эффекта (действия) Допегита за счет ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующей активностью.

Комбинация Допегита с анксиолитиками рациональна: может наблюдаться усиление антигипертензивного действия.

При повышении величины pH мочи во время (t) приема пациентом подщелачивающих мочу препаратов (лекарств) действие Допегита усиливается: концентрация альфа (α)-метилдопы в крови сохраняется на высоком уровне более продолжительное время (t), что обусловлено увеличением реабсорбции в почечных канальцах в связи с уменьшением степени ионизации метилдопы и пониженным выделением почками.

При одновременном (в одно и то же время) применении Допегита и ацидифицирующих мочу препаратов (лекарств) антигипертензивное действие (эффект) препарата уменьшается, так как степень ионизации метилдопы как слабого основания при снижении величины pH мочи повышается, что обусловливает уменьшение реабсорбции в почечных канальцах и ускоренное выделение почками.

У больных, получающих Допегит, во время (t) наркоза возможно (допустимо) коллаптоидное состояние, поэтому в этих случаях прием Допегита прекращают за 7-10 дней (суток) до наркоза, а при невозможности отмены препарата с осторожностью применяют фторотан или тиопентал-натрий (Na). Эфир для наркоза противопоказан.

Условия и сроки (время) хранения

Препарат следует хранить (содержать) при комнатной температуре (t°) (не выше 25°C). Срок годности (хранения) — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.



Источник: onlinelpu.ru


Добавить комментарий