Сульфадиметоксин и алкоголь совместимость

Сульфадиметоксин и алкоголь совместимость

Статья рассказывает, как применяется «Сульфадиметоксин», от чего лекарство помогает, противопоказания Сульфадиметоксина и побочные действия.

Лекарственный препарат «Сульфадиметоксин» является антибактериальным препаратом, обладающим широким спектром действия.

Содержание статьи:

Терапевтическое действие медикамента «Сульфадиметоксин»

От чего бы не назначали препарат, это действительно эффективное лекарство. Активный компонент обладает противобактериальным действием против грамположительных бактерий – стафилококков, хламидий и стрептококков. Лекарство борется и с грамотрицательными микроорганизмами – шигеллой, клебсиеллой и другими бактериями. По сравнению с другими антибиотиками препарат обладает длительным сроком действия.

Медикамент «Сульфадиметоксин»: от чего используют

Лекарственное средство назначают для терапии инфекционных воспалительных недугов, которые вызываются микроорганизмами, имеющим чувствительность к активным компонентам препарата. С помощью средства могут лечиться такие заболевания, как:

  • раневые инфекции,
  • воспаления мочевыводящих и желчевыводящих путей,
  • бронхит,
  • гайморит,
  • трахома,
  • рожистое воспаление,
  • дизентерия,
  • отит,
  • ангина.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток с содержанием активного вещества в количестве 200, 500 мг. Кроме этого лекарство может входить в качестве действующего вещества в мазь «Левосин», которую используют наружно.

Аналоги

К лекарствам, обладающим схожим действием относят таблетки «Сульфапиридазин» и «Сульфален», а также раствор для инъекций «Сульфален-меглюмин».

Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»:

Запрещается использовать лекарство при:

  • хронической сердечной недостаточности,
  • азотемии,
  • почечной и печеночной недостаточности,
  • порфириях,
  • угнетении костномозгового кроветворения,
  • дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы,
  • чувствительности к компонентам,
  • в период беременности и лактации.

Побочные действия

Препарат может спровоцировать такие нежелательные эффекты, как:

  • агранулоцитоз,
  • диспепсические кожные высыпания,
  • лейкопения,
  • холестатический гепатит,
  • тошнота,
  • головная боль,
  • лекарственная лихорадка,
  • рвота.

Как применять препарат «Сульфадиметоксин»

Во время терапии необходимо обильное питье. Взрослым назначают один грамм препарата, детям лекарство дают из расчета 25 мг на каждый килограмм веса. Такую дозу следует принять в первый день. В последующие сутки объем средства снижают вдвое. Как правило, применение лекарства эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней, Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура. При тяжелых формах заболевания в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия : сульфадиметоксин; 4-амино-N-(2,6-диметокси-4-пиримидинил)бензолсульфонамид;

основные физико-химические свойства : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской;

состав: 1 таблетка содержит сульфадиметоксина 0,5 г;

вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Сульфаниламиды (Сульфаниламиды — группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) длительного действия. Код АТС J01E D01.

Фармакологические свойства

Антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим (Бактериостатический — эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) эффектом.

Фармакодинамика. Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий (Бактерии — группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности) . Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) — некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) . Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.

Фармакокинетика. При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8–12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1–2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5–1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха (Ухо — орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) , камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту (Плацента — орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер — барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) .
Метаболизм (Метаболизм — совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами (Микроорганизмы — мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) : дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит (Отит — воспаление уха) , гайморит (Гайморит — воспаление слизистой оболочки, иногда и костных стенок гайморовой пазухи, часто возникает как осложнение гриппа) ), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия (Пиодермия – это заболевания кожи, основным симптомом которых является нагноение) , гонорея (Гонорея — венерическое заболевание, вызываемое гонококком. Через 3-5 суток после заражения появляются резь и гноетечение из мочеиспускательного канала. Возможны воспалительные осложнения половых органов, мочевого пузыря, суставов и др.) , трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (Малярия – группа острых протозойное трансмиссивных заболеваний человека и животных, возбудители которых передаются комарами рода Anopheles. Сопровождается лихорадкой, ознобами, спленомегалией (увеличением размеров селезёнки), гепатомегалией (увеличением размеров печени), анемией) (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения и дозы

Назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.
Взрослым назначают:
при инфекциях легкой степени — в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по
0,5 г (1 таблетка);
при инфекциях средней и тяжелой степени – в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни – по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни – по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет – в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни – по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7–10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2–3 суток после нормализации температуры тела.

Побочное действие

Со стороны нервной системы (Нервная система — совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) : головная боль. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) , тошнота, рвота, холестатический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п.) . Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения (Лейкопения — содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов) , агранулоцитоз.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Передозировка

Возможно усугубление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.

Особенности применения

Препарат противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху (Желтуха — болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) , а также гемолитическую анемию (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов) у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение препарата у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.
Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая (Хронический — длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии (Терапия — 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза (Диурез — количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков (Антибиотики — вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) , действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают – барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность (Токсичность — способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое (Токсический — ядовитый, вредный для организма) действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты — лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных (Перорально — путь введения препарата через рот (per os)) контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» .

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

  • Сульфадиметоксин — «Дарница»

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

Сульфадиметоксин – сульфаниламидный препарат. Действующим веществом является, собственно, сульфадиметоксин – сульфаниламид широкого спектра действия. Химическое название — 4-(4-аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются:

  • аэросил;
  • крахмал;
  • поливинилпирролидон;
  • кальция стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или слегка кремового оттенка, в бумажной или пластиковой бесконтурной упаковке. В упаковке содержится от 10 от 30 таблеток, по 0,5 г или 0,2 г сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.

Также выпускается мазь, содержащая сульфадиметоксин в качестве действующего вещества. Её название – Левосин. Мазь выпускается либо в тубах по 40 г, либо в банках по 50 или 100 г. Кроме сульфадиметоксина (4 г), в её состав входит левомицетин (1 г), тримекаин (3 г), метилурацил (4 г). Вспомогательным веществом является полиэтиленоксид (до 100 г).

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин является лекарством против различных бактериальных инфекций . Он угнетает фермент, отвечающий за синтез тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима бактерии для синтеза пуринов и пиримидинов, входящих в состав ДНК бактериальных клеток и, таким образом, прекращает их размножение. Поэтому правильнее всего называть это вещество не бактерицидным, а бактериостатическим, поскольку применение сульфадиметоксина не убивает в организме инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя.

Являясь аналогом парааминобензойной кислоты, сульфадиметоксин мешает бактериям усваивать это вещество и нарушает обмен веществ бактерий, чувствительных к нему.

Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков , стрептококков , а также грамотрицательных кишечной палочки , возбудителей дизентерии , палочки Фридлендера и других. Подавляет рост и размножение хламидий , имеет более слабое воздействие на протея. Данное лекарство может применяться и против вируса трахомы . Препарат эффективен против тех бактерий, которым обязательно нужно поступление парааминобензойной кислоты из внешней среды.

В крови лекарство обнаруживается спустя 30 минут после приёма таблетки. Максимальная его концентрация в организме образуется через 8-12 часов. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется для лечения менингитов и других воспалительных процессов головного мозга . Для образования в крови терапевтической дозы лекарства в первый день назначают 1-2 грамма действующего вещества, а в последующие – 0,5-1г.

Препарат имеет высокую проникающую способность, и быстро попадает в суставную и перитонеальную жидкость, плевральный выпот, ткани выделительной и половой системы, экссудат среднего уха. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко .

Метаболизм лекарства происходит в основном в печени . Выведение сульфадиметоксина из организма осуществляется преимущественно почками . Также может происходить выведение метаболитов с желчью.

Показания

Сульфадиметоксин назначается при лечении целого ряда воспалительных заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к данному лекарству. К их числу относятся:

В случае применения в терапии сульфадиметоксина необходимо, чтобы пациент принимал большое количество щелочного питья для поддержания необходимого уровня диуреза (не менее 1.2 л в сутки).

Побочные действия

Побочные действия сульфадиметоксина типичны для всех лекарств группы сульфаниламидов:

  • диспепсия (тошнота , рвота);
  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови);
  • холестатический гепатит (связанный с плохой работой желчевыводящих путей и застое желчи).

При появлении данных реакций организма на сульфадиметоксин необходимо снизить дозу препарата, либо исключить его полностью из схемы лечения.

Сульфадиметоксин при беременности

Сульфадиметоксин крайне нежелательно применять при беременности и во время грудного вскармливания , поскольку оно хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, и может вызвать у ребёнка диспепсию , нарушения работы печени и почек, ядерную желтуху или гемолитическую анемию .

Сульфадиметоксин детям

Для детей в возрасте до 12 лет лекарство выписывают в следующих дозировках: в первый день – 25 мг на килограмм веса в сутки, в последующие дни дозу уменьшают вдвое, и принимают 12.5 мг на килограмм веса в сутки однократно, после еды.

До двух месяцев детям лекарство применяют только для лечения врождённого токсоплазмоза .

Взаимодействие с другими препаратами

Сульфадиметоксин способен понижать эффективность антибиотиков , которые действуют только на организмы, которые делятся (таких, например, как цефалоспорины и пенициллины). Бактериостатическое действие данного лекарства снижают прокаин, татракаин, бензокаин. Усиливают парааминосалициловая кислота и барбитураты .

Применение сульфадиметоксина совместно с фенитоином и метотрексатом увеличивает его токсичность. Противовоспалительные нестероидные средства, тиоацетазон, миелотоксические препараты и хлорамфеникол усиливают гемотоксичность сульфадиметоксина (то есть его токсическое влияние на кровь).

Индометацин , соли салициловой кислоты , а также производные пиразолона увеличивают концентрацию сульфадиметоксина в периферической крови.

Мочевина усиливает бактериостатическое действие сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин и алкоголь

Приём алкоголя во время лечения сульфадиметоксином является причиной резкого снижения эффективности применения данного препарата. Совместное применение также отрицательно сказывается на функции печени и почек, может вызвать сильную интоксикацию .

Сульфадиметоксин при ангине

Эффективность применения сульфадиметоксина при лечении ангины обусловлена тем фактом, что из всех известных сульфаниламидных препаратов он имеет наиболее пролонгированный эффект. Он помогает организму пациента бороться с гнойной микрофлорой и часто назначается совместно с антибиотиком, к которому выявлена чувствительность у возбудителей ангины. Способ применения и дозы описаны в соответствующем разделе.

Сульфадиметоксин в ветеринарии

Чаще всего в ветеринарной практике препарат применяют в комбинации с триметопримом. После появления таких комбинированных препаратов популярность этого сульфаниламида снова выросла. Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций домашней птицы, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, а также мелких домашних животных.

Введение сульфадиметоксина может вызывать сильные болевые реакции и некроз тканей, поэтому в качестве растворителя для данного вещества часто применяют новокаин . Для внутривенного введения крупным сельскохозяйственным животным используются растворы с 10-20% концентрацией, а для мелких животных – 5%.

Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким — 5%-ные растворы. Высокие концентрации сульфадиметоксина оказывают не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект, однако их применение в таких дозах связано с сильной интоксикацией организма.

Сульфадиметоксин собаке

Данное лекарство применяется для лечения у собак таких заболеваний, как:

  • кокцидиоз (изоспороз);
  • пастереллёз;

Сульфадиметоксин применяется также для профилактики изоспороза у щенков. В первый день применения препарат дают в дозе 1 г (2 таблетки), далее – 0,5 г (1 таблетка) на 10 килограммов массы тела собаки. Продолжительность курса – 5-10 дней. При лечении протозойных инфекций курсы повторяют два-три раза, каждые две-три недели.

Сульфадиметоксин для цыплят

Применяется для лечения кокцидиоза домашней птицы. Это заболевание чаще всего поражает именно молодняк – маленьких цыплят и подростков. Сульфадиметоксин, как и другие сульфаниламиды, лучше применять для профилактики кокцидиоза, чем для его лечения.

Порошок сульфадиметоксина добавляют в еду в связи с его невысокой растворимостью в воде. Желательно проверить возбудителей на чувствительность к данному кокцидиостатику. Обычно применяют дозировку 0,2 г на 1 кг живого веса первый день, и 0,1 г на кг веса – в последующие дни.

Синонимы и аналоги

Синонимы
Синонимами сульфадиметоксина являются:

  • Депосул;
  • Агрибон;
  • Мандрибон;
  • Аристин;
  • Мадроксин;
  • Фуксал;
  • Сульфастоп;
  • Сулксин;
  • Суперсульфа;
  • Ультрасульфан;
  • Висульфа и другие.

Данное лекарство производится под основным названием большим количеством фармацевтических фирм, которые просто добавляют своё название к названию препарата (например, Сульфодиметоксин-Дарница).

Аналоги
Веществами, имеющими аналогичный способ действия, являются Сульфапиридазин, Сульфален (таблетки) и Сульфален-маглюмин (инъекции).

Наименование:

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакологическое
действие:

Антибактериальное средство , производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г — в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания к
применению:

Пневмония (воспаление легких);
— острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
— бронхит (воспаление бронхов);
— ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
— отит (воспаление полости уха);
— воспалительные поражения центральной нервной системы;
— дизентерия;
— воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
— рожистое воспаление;
— пиодермия (гнойное воспаление кожи);
— раневая инфекция, трахома;
— лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах — соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы : диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции : кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения : редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— почечная и/или печеночная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— порфирия, азотемия;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).


Сульфадиметоксин — антибактериальное средство широкого спектра действия с бактериостатическим эффектом.
Сульфадиметоксин, являясь по химической структуре аналогом парааминобензойной кислоты, препятствует ее усвоению и нарушает биосинтетические процессы в клетках бактерий. Тормозит рост и размножение грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе анаэробов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp. Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Антимикробное действие сульфадиметоксина значительно ослабляется при наличии гноя и продуктов распада тканей.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта; в крови обнаруживается через 30 мин. Максимальная концентрация в крови достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) при приеме 1-2 г отмечается в первый день, поддерживающие дозы (0,5-1 г) обеспечивают терапевтический уровень в крови на протяжении курса лечения.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани мочеполового тракта. Проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Слабо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм осуществляется преимущественно в печени путем микросомального глюкуронирования. Выводится в виде метаболитов, преимущественно почками, а также с желчью.

Показания к применению

Препарат Сульфадиметоксин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами: дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, бронхит, пневмония, отит, гайморит), желче- и мочевыводящих путей, менингит, шигеллез, раневая инфекция, пиодермия, гонорея, трахома, рожистое воспаление, токсоплазмоз; резистентные формы малярии (в сочетании с противомалярийными препаратами).

Способ применения

Сульфадиметоксин назначают внутрь после еды, 1 раз в сутки с интервалом между приемом 24 ч.
Взрослым назначают:
— при инфекциях легкой степени — в первый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни — по
0,5 г (1 таблетка);
— при инфекциях средней и тяжелой степени — в первый день по 2 г (4 таблетки), в последующие дни — по 1 г (2 таблетки). При необходимости доза может быть увеличена.
Детям младше 12 лет назначают: в первый день по 25 мг/кг, в последующие дни — по 12,5 мг/кг; детям старше 12 лет — в 1-ый день по 1 г (2 таблетки), в последующие дни — по 0,5 г
(1 таблетка).
Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и составляет 7-10 дней.
Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении 2-3 суток после нормализации температуры тела.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Сульфадиметоксин являются: повышенная чувствительность к сульфаниламидам и другим компонентам препарата, угнетение костно-мозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 месяцев.

Беременность

На время лечения препаратом Сульфадиметоксин следует прекратить грудное вскармливание, поскольку препарат проникает в грудное молоко и может вызвать у детей ядерную желтуху, а также гемолитическую анемию у детей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллинов, цефалоспоринов). Антибактериальную активность снижают прокаин, бензокаин и тетракаин, усиливают — барбитураты и парааминосалициловая кислота. Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина; нестероидные противовоспалительные средства, тиоацетазон, хлорамфеникол, миелотоксические препараты усиливают токсическое действие на кровь. Сульфадиметоксин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; снижает эффективность пероральных контрацептивов. Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию сульфадиметоксина в крови.

Передозировка

:
Возможно усугубление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8оС до 25оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 5 лет.

Форма выпуска

Сульфадиметоксин — таблетки .
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке и в пачке; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Состав:
1 таблетка Сульфадиметоксин содержит сульфадиметоксина 0,5 г.
Вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят, крахмал преджелатинизированный, кальция стеарат.

Дополнительно

Применение препарата Сульфадиметоксин у детей в возрасте до 2 месяцев возможно только для лечения врожденного токсоплазмоза по жизненным показаниям.
Ограничением к медицинскому применению препарата является хроническая сердечная недостаточность.
Следует избегать назначения препарата пациентам старше 65 лет из-за повышенного риска развития тяжелых побочных эффектов.
При курсовом лечении необходимо проводить систематический контроль состояния функции почек и картины периферической крови.
Во время терапии рекомендуется большое количество щелочного питья, достаточное для поддержания диуреза на уровне не менее 1,2 л/сутки для взрослых.
Во время лечения препаратом необходимо соблюдать режим дозирования, принимать назначенную дозу через 24 ч, не пропускать приема. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.
Данные о влиянии препарата на способность к вождению транспортных средств и на выполнение потенциально опасных видов деятельности отсутствуют.

Основные параметры

Название: СУЛЬФАДИМЕТОКСИН
Код АТХ: J01ED01



Источник: medatlanta.ru


Добавить комментарий