Сульфадиметоксин группа антибиотиков

Сульфадиметоксин группа антибиотиков

Статья рассказывает, как применяется «Сульфадиметоксин», от чего лекарство помогает, противопоказания Сульфадиметоксина и побочные действия.

Лекарственный препарат «Сульфадиметоксин» является антибактериальным препаратом, обладающим широким спектром действия.

Содержание статьи:

Терапевтическое действие медикамента «Сульфадиметоксин»

От чего бы не назначали препарат, это действительно эффективное лекарство. Активный компонент обладает противобактериальным действием против грамположительных бактерий – стафилококков, хламидий и стрептококков. Лекарство борется и с грамотрицательными микроорганизмами – шигеллой, клебсиеллой и другими бактериями. По сравнению с другими антибиотиками препарат обладает длительным сроком действия.

Медикамент «Сульфадиметоксин»: от чего используют

Лекарственное средство назначают для терапии инфекционных воспалительных недугов, которые вызываются микроорганизмами, имеющим чувствительность к активным компонентам препарата. С помощью средства могут лечиться такие заболевания, как:

  • раневые инфекции,
  • воспаления мочевыводящих и желчевыводящих путей,
  • бронхит,
  • гайморит,
  • трахома,
  • рожистое воспаление,
  • дизентерия,
  • отит,
  • ангина.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток с содержанием активного вещества в количестве 200, 500 мг. Кроме этого лекарство может входить в качестве действующего вещества в мазь «Левосин», которую используют наружно.

Аналоги

К лекарствам, обладающим схожим действием относят таблетки «Сульфапиридазин» и «Сульфален», а также раствор для инъекций «Сульфален-меглюмин».

Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»:

Запрещается использовать лекарство при:

  • хронической сердечной недостаточности,
  • азотемии,
  • почечной и печеночной недостаточности,
  • порфириях,
  • угнетении костномозгового кроветворения,
  • дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы,
  • чувствительности к компонентам,
  • в период беременности и лактации.

Побочные действия

Препарат может спровоцировать такие нежелательные эффекты, как:

  • агранулоцитоз,
  • диспепсические кожные высыпания,
  • лейкопения,
  • холестатический гепатит,
  • тошнота,
  • головная боль,
  • лекарственная лихорадка,
  • рвота.

Как применять препарат «Сульфадиметоксин»

Во время терапии необходимо обильное питье. Взрослым назначают один грамм препарата, детям лекарство дают из расчета 25 мг на каждый килограмм веса. Такую дозу следует принять в первый день. В последующие сутки объем средства снижают вдвое. Как правило, применение лекарства эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней, Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура. При тяжелых формах заболевания в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Противомикробный препарат. Подавляет жизнедеятельность стрептококков, пневмококков, кишечной палочки, стафилококков, палочки Фридлендера, вируса трахомы, протея, вируса дизентерии. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется сульфадиметоксин

  • Бронхит.
  • Тонзиллит.
  • Гайморит.
  • Пневмония.
  • Дизентерия.
  • Отит.
  • Гонорея.
  • Воспаления мочевыводящих путей.
  • Воспалительные заболевания желчных путей.
  • Менингит.
  • Рожа.
  • Раневые инфекции.
  • Пиодермия.
  • Токсоплазмоз.
  • Трахома.
  • Малярия в резистентной форме.
  • Шигеллез.

Инструкция по применению сульфадиметоксина

Внутрь, по одному разу в сутки. Между приемами препарата должен соблюдаться интервал в 24 часа. На протяжении курса лечения следует регулярно проводить анализы мочи и крови. Курс лечения в среднем длится 1-2 недели.

Разновидности сульфадиметоксина

Таблетки:

Дозировка сульфадиметоксина

Для взрослых

0,5-1 г/сутки. Исходя из целесообразности, в первый день назначают 1-2 г, затем доза равна 0,5-1 г/сутки.

Для детей

  • 3-12 лет — 25 мг/кг массы в первый день. Затем 12,5 мг/кг.
  • От 12 лет — 1 г/сутки начальная доза. Затем 0,5 г/сутки. Препарат продолжают принимать еще 2-3 дня после того, как температура станет нормальной.

Побочные действия сульфадиметоксина

  • Пищеварительная система. Сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, жажда, холестатический гепатит, повышенное выделение печеночных ферментов.
  • Мочевыделительная система. Кристаллурия, изменение цвета мочи.
  • Аллергическая реакция. Крапивница, высыпания на коже, аллергический дерматит.
  • Прочие. Боль в правом подреберье, головная боль, боль в пояснице, лекарственная лихорадка, агранулоцитоз, лейкопения.

Противопоказания сульфадиметоксина

  • Повышенная чувствительность.
  • Печеночная недостаточность.
  • Почечная недостаточность.
  • Угнетение костномозгового кроветворения.
  • Хроническая сердечная недостаточность в декомпенсированной форме.
  • Возраст до трех лет.
  • Беременность, лактация.
  • Азотемия.
  • Порфирия.

Сульфадиметоксин при беременности

Брутто-формула

C 12 H 14 N 4 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Сульфадиметоксин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

122-11-2

Характеристика вещества Сульфадиметоксин

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, растворим в ацетоне, легко — в разбавленной соляной кислоте и растворах едких щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие — антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное .

Блокирует усвоение микроорганизмами парааминобензойной кислоты и синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты и нарушают течение в ней обменных процессов). Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis . Относительно медленно всасывается из ЖКТ . После приема внутрь обнаруживается в крови через 30 мин, C max достигается через 8-12 ч. Необходимая терапевтическая концентрация в крови (у взрослых) отмечается при приеме 1-2 г в 1-й день и 0,5-1 г — в последующие дни.

Применение вещества Сульфадиметоксин

Тонзиллит, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей (неосложненные), раневая инфекция, трахома, рожа, дизентерия.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек и печени, хроническая сердечная недостаточность.

Побочные действия вещества Сульфадиметоксин

Головная боль, диспепсия, лихорадка, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Наименование:

Сульфадиметоксин (Sulfadimethoxine)

Фармакологическое
действие:

Антибактериальное средство , производное сульфаниламида.
Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г — в последующие дни.
В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Показания к
применению:

Пневмония (воспаление легких);
— острые респираторные заболевания (заболевания дыхательных путей);
— бронхит (воспаление бронхов);
— ангина, гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи);
— отит (воспаление полости уха);
— воспалительные поражения центральной нервной системы;
— дизентерия;
— воспалительные заболевания мочевыводяших и желчевыводяших путей;
— рожистое воспаление;
— пиодермия (гнойное воспаление кожи);
— раневая инфекция, трахома;
— лекарственно-устойчивые формы малярии (совместно с противомалярийными препаратами).

Способ применения:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного.
Применяют внутрь (в таблетках).
Суточную дозу дают в один прием.
Интервалы между приемами 24 ч. При легких формах заболевания назначают в первый день 1 г, в последующие дни по 0,5 г; при среднетяжелых формах — соответственно, 2 г и по 1 г.
Детям назначают 25 мг/кг в 1-й день и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы : диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции : кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения : редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам;
— угнетение костномозгового кроветворения;
— почечная и/или печеночная недостаточность;
— хроническая сердечная недостаточность;
— врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— порфирия, азотемия;
— беременность и период лактации;
— детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью назначают больным с нарушениями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени и нарушении функции почек.
Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

Сульфадиметоксин – сульфаниламидный препарат. Действующим веществом является, собственно, сульфадиметоксин – сульфаниламид широкого спектра действия. Химическое название — 4-(4-аминобензолсульфамидо)-2,6-диметоксипиримидин. В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются:

  • аэросил;
  • крахмал;
  • поливинилпирролидон;
  • кальция стеарат.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток белого или слегка кремового оттенка, в бумажной или пластиковой бесконтурной упаковке. В упаковке содержится от 10 от 30 таблеток, по 0,5 г или 0,2 г сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин может выпускаться в виде порошка, расфасованного в пакеты или барабаны.

Также выпускается мазь, содержащая сульфадиметоксин в качестве действующего вещества. Её название – Левосин. Мазь выпускается либо в тубах по 40 г, либо в банках по 50 или 100 г. Кроме сульфадиметоксина (4 г), в её состав входит левомицетин (1 г), тримекаин (3 г), метилурацил (4 г). Вспомогательным веществом является полиэтиленоксид (до 100 г).

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин является лекарством против различных бактериальных инфекций . Он угнетает фермент, отвечающий за синтез тетрагидрофолиевой кислоты, которая необходима бактерии для синтеза пуринов и пиримидинов, входящих в состав ДНК бактериальных клеток и, таким образом, прекращает их размножение. Поэтому правильнее всего называть это вещество не бактерицидным, а бактериостатическим, поскольку применение сульфадиметоксина не убивает в организме инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя.

Являясь аналогом парааминобензойной кислоты, сульфадиметоксин мешает бактериям усваивать это вещество и нарушает обмен веществ бактерий, чувствительных к нему.

Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков , стрептококков , а также грамотрицательных кишечной палочки , возбудителей дизентерии , палочки Фридлендера и других. Подавляет рост и размножение хламидий , имеет более слабое воздействие на протея. Данное лекарство может применяться и против вируса трахомы . Препарат эффективен против тех бактерий, которым обязательно нужно поступление парааминобензойной кислоты из внешней среды.

В крови лекарство обнаруживается спустя 30 минут после приёма таблетки. Максимальная его концентрация в организме образуется через 8-12 часов. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не применяется для лечения менингитов и других воспалительных процессов головного мозга . Для образования в крови терапевтической дозы лекарства в первый день назначают 1-2 грамма действующего вещества, а в последующие – 0,5-1г.

Препарат имеет высокую проникающую способность, и быстро попадает в суставную и перитонеальную жидкость, плевральный выпот, ткани выделительной и половой системы, экссудат среднего уха. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко .

Метаболизм лекарства происходит в основном в печени . Выведение сульфадиметоксина из организма осуществляется преимущественно почками . Также может происходить выведение метаболитов с желчью.

Показания

Сульфадиметоксин назначается при лечении целого ряда воспалительных заболеваний, вызванных бактериями, чувствительными к данному лекарству. К их числу относятся:

В случае применения в терапии сульфадиметоксина необходимо, чтобы пациент принимал большое количество щелочного питья для поддержания необходимого уровня диуреза (не менее 1.2 л в сутки).

Побочные действия

Побочные действия сульфадиметоксина типичны для всех лекарств группы сульфаниламидов:

  • диспепсия (тошнота , рвота);
  • лейкопения (снижение количества лейкоцитов в крови);
  • холестатический гепатит (связанный с плохой работой желчевыводящих путей и застое желчи).

При появлении данных реакций организма на сульфадиметоксин необходимо снизить дозу препарата, либо исключить его полностью из схемы лечения.

Сульфадиметоксин при беременности

Сульфадиметоксин крайне нежелательно применять при беременности и во время грудного вскармливания , поскольку оно хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко, и может вызвать у ребёнка диспепсию , нарушения работы печени и почек, ядерную желтуху или гемолитическую анемию .

Сульфадиметоксин детям

Для детей в возрасте до 12 лет лекарство выписывают в следующих дозировках: в первый день – 25 мг на килограмм веса в сутки, в последующие дни дозу уменьшают вдвое, и принимают 12.5 мг на килограмм веса в сутки однократно, после еды.

До двух месяцев детям лекарство применяют только для лечения врождённого токсоплазмоза .

Взаимодействие с другими препаратами

Сульфадиметоксин способен понижать эффективность антибиотиков , которые действуют только на организмы, которые делятся (таких, например, как цефалоспорины и пенициллины). Бактериостатическое действие данного лекарства снижают прокаин, татракаин, бензокаин. Усиливают парааминосалициловая кислота и барбитураты .

Применение сульфадиметоксина совместно с фенитоином и метотрексатом увеличивает его токсичность. Противовоспалительные нестероидные средства, тиоацетазон, миелотоксические препараты и хлорамфеникол усиливают гемотоксичность сульфадиметоксина (то есть его токсическое влияние на кровь).

Индометацин , соли салициловой кислоты , а также производные пиразолона увеличивают концентрацию сульфадиметоксина в периферической крови.

Мочевина усиливает бактериостатическое действие сульфадиметоксина.

Сульфадиметоксин и алкоголь

Приём алкоголя во время лечения сульфадиметоксином является причиной резкого снижения эффективности применения данного препарата. Совместное применение также отрицательно сказывается на функции печени и почек, может вызвать сильную интоксикацию .

Сульфадиметоксин при ангине

Эффективность применения сульфадиметоксина при лечении ангины обусловлена тем фактом, что из всех известных сульфаниламидных препаратов он имеет наиболее пролонгированный эффект. Он помогает организму пациента бороться с гнойной микрофлорой и часто назначается совместно с антибиотиком, к которому выявлена чувствительность у возбудителей ангины. Способ применения и дозы описаны в соответствующем разделе.

Сульфадиметоксин в ветеринарии

Чаще всего в ветеринарной практике препарат применяют в комбинации с триметопримом. После появления таких комбинированных препаратов популярность этого сульфаниламида снова выросла. Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций домашней птицы, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, а также мелких домашних животных.

Введение сульфадиметоксина может вызывать сильные болевые реакции и некроз тканей, поэтому в качестве растворителя для данного вещества часто применяют новокаин . Для внутривенного введения крупным сельскохозяйственным животным используются растворы с 10-20% концентрацией, а для мелких животных – 5%.

Внутривенно крупным животным вводят 10-25%-ные, а мелким — 5%-ные растворы. Высокие концентрации сульфадиметоксина оказывают не только бактериостатический, но и бактерицидный эффект, однако их применение в таких дозах связано с сильной интоксикацией организма.

Сульфадиметоксин собаке

Данное лекарство применяется для лечения у собак таких заболеваний, как:

  • кокцидиоз (изоспороз);
  • пастереллёз;

Сульфадиметоксин применяется также для профилактики изоспороза у щенков. В первый день применения препарат дают в дозе 1 г (2 таблетки), далее – 0,5 г (1 таблетка) на 10 килограммов массы тела собаки. Продолжительность курса – 5-10 дней. При лечении протозойных инфекций курсы повторяют два-три раза, каждые две-три недели.

Сульфадиметоксин для цыплят

Применяется для лечения кокцидиоза домашней птицы. Это заболевание чаще всего поражает именно молодняк – маленьких цыплят и подростков. Сульфадиметоксин, как и другие сульфаниламиды, лучше применять для профилактики кокцидиоза, чем для его лечения.

Порошок сульфадиметоксина добавляют в еду в связи с его невысокой растворимостью в воде. Желательно проверить возбудителей на чувствительность к данному кокцидиостатику. Обычно применяют дозировку 0,2 г на 1 кг живого веса первый день, и 0,1 г на кг веса – в последующие дни.

Синонимы и аналоги

Синонимы
Синонимами сульфадиметоксина являются:

  • Депосул;
  • Агрибон;
  • Мандрибон;
  • Аристин;
  • Мадроксин;
  • Фуксал;
  • Сульфастоп;
  • Сулксин;
  • Суперсульфа;
  • Ультрасульфан;
  • Висульфа и другие.

Данное лекарство производится под основным названием большим количеством фармацевтических фирм, которые просто добавляют своё название к названию препарата (например, Сульфодиметоксин-Дарница).

Аналоги
Веществами, имеющими аналогичный способ действия, являются Сульфапиридазин, Сульфален (таблетки) и Сульфален-маглюмин (инъекции).



Источник: www.medilo.ru


Добавить комментарий