Мертенил инструкция по применению отзывы

Мертенил инструкция по применению отзывы


Фармакокинетика

Cmax розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Системное действие розувастатина увеличивается пропорционально дозе препарата. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном применении.

Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и клиренса метаболизма Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%), не является субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450.

Мертенил инструкция по применению аналоги цена отзывы

CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит — N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% — его метаболитами.

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Абсорбция

Tmax — 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза ХС и метаболизма ХС ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм

Подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Выведение

Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть — почками. T1/2 составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%).

Линейность

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Изменений фармакокинетических параметров при приеме препарата несколько раз в сутки не отмечается.

Возраст и пол

Не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры розувастатина.

Мертенил инструкция по применению аналоги цена отзывы

Этнические группы

Сравнительные исследования фармакокинетики показали двукратное увеличение среднего значения AUC и Tmax у пациентов азиатского происхождения (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с показателями у представителей европеоидной расы. У индийцев было отмечено превышение примерно в 1,3 раза среднего значения AUC и Cmax.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности плазменная концентрация розувастатина или N-десметил-метаболита существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметил-метаболита в 9 раз выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность

У пациентов с различной степенью печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличение T1/2 розувастатина. Однако у 2 пациентов с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью было отмечено удлинение T1/2, примерно в 2 раза превышающее аналогичный показатель для пациентов с более низкими показателями по шкале Чайлд-Пью. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Обзор эффективных и доступных аналогов Мертенила

Мертенил инструкция по применению аналоги цена отзывы

— нервная система: головная боль, головокружение, невралгия, астенический синдром, парестезии, депрессия;

— система пищеварения: особенно часто встречаются запор, тошнота, болевые ощущения в эпигастральной области, дозозависимое повышение активности трансаминаз печени, диспепсия, гастрит, гастроэнтерит;

— дыхательная система: фарингит (бывает довольно часто), ринит, синусит, бронхиальная астма, кашель, бронхит, пневмонии;

— система сосудов и сердца: повышение показателей артериального давления, учащенное сердцебиение, вазодилатация; стенокардия;

— опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит, миопатия, болевые ощущения в спине;

— мочевыделительная система: периферические отеки голеней, рук, ног, лодыжек, различные инфекции, зачастую боли в нижней части живота.

Помимо перечисленных симптомов могут возникнуть также анемия, кожный зуд, абсцесс, гриппоподобный синдром, сахарный диабет. Аналоги «Мертенила» должен подбирать врач.

Одним из эффективных средств противохолестериновой терапии является препарат Мертенил; аналоги по действующему веществу будут также эффективны и обеспечат стойкий результат.

Чтобы разобраться, в чем между ними отличие, требуется рассмотреть общие характеристики некоторых дженериков. Главные аналоги Мертинила — Розарт, Розулип, Акорта, Аторвастатин, Розистарк, Сувардио.

Препаратов аналогичных по действию может быть еще больше.

Препарат Розарт является гиполипидемическим лекарственным средством группы статинов, который регулирует метаболизм холестерина. Выпускается лекарство в виде покрытых оболочкой круглых таблеток.

Главным действующим веществом Розарта и Мертенила является розувастин. В зависимости от концентрации розувастина (5, 10, 20 или 40 мг в 1 таблетке) будет определяться цена препарата. Средняя стоимость упаковки (30 шт. по 5 мг) составляет 400–470 руб., а упаковки (30 шт. по 10 мг) — 550–650 руб.

Розарт назначают в таких случаях:

  1. В качестве профилактики заболеваний сердца и сосудов, которые вызываются повышенным уровнем липопротеидов низкой плотности (ЛПНП — вредный холестерин). Препарат могут назначать при атеросклерозе, а также при наличии факторов риска его развития: преклонный возраст, снижение уровня хорошего холестерина (ЛПВП), артериальная гипертензия и др.
  2. Профилактика и лечение атеросклероза. Если повышен холестерин, то Розарт может включаться в комплексную терапию совместно с диетическим питанием.
  3. Лечение гиперхолестеринемии первичной, смешанной или гомозиготной формы.

Препарат будет более эффективен, если перед и во время медикаментозного лечения пациент будет придерживаться безхолестериновой диеты.

В зависимости от каждого конкретного случая дозировка и схема лечения будут отличаться, поэтому самолечением заниматься не стоит. Обычно назначают среднюю дозу препарата в сутки. Курс составляет 28–30 дней.

Необоснованные большие концентрации могут стать причиной развития побочных эффектов.

Противопоказанием к приему будет непереносимость препарата, обострение заболеваний печени или нарушение функциональности почек, миопатия, беременность и период кормления грудью, детский возраст.

Мертенил{amp}lt;sup

Активным веществом препарата Розулип является розувастин цинка. Выпускается в упаковке по 28 шт. с концентрацией вещества 5, 10 или 20 мг. Схема лечения и дозировки будут определяться тяжестью заболевания. Во время приема высоких доз необходимо контролировать состояние почек, поэтому большое количество препарата назначается с осторожностью.

При холестерине (если показатели ЛПНП повышены) Розулип будет эффективен, главное, подобрать правильную дозировку и соблюдать диету. После курсовой терапии обычно наблюдается улучшение свойств крови, что препятствует образованию бляшек. Изменять назначенную систему приема лекарства следует только через 14–28 дней, когда будет виден терапевтический результат. И уже после, в зависимости от изменения показателей липидного обмена, дозу можно изменять.

Среди противопоказаний:

  • непереносимость составляющих препарата;
  • патологии печени (при обострении заболевания);
  • нарушение функциональности почек;
  • прием лекарств на основе циклоспорина;
  • миопатия;
  • беременность, кормление грудью;
  • непереносимость или дефицит лактозы;
  • детский возраст.

В период терапии могут наблюдаться разные побочные реакции. Среди самых распространенных: головная боль, тошнота, запоры, болезненность нижней части живота, миалгия, зудящие высыпания в виде крапивницы, астенический синдром и др. Иногда возникает головокружение.

Используя в терапии Акорт, следует знать некоторые его особенности. Во-первых, это препарат российского производства, который повсеместно используют для снижения липопротеидов низкой плотности. Главное действующее вещество — розувастин кальция. Выпускается лекарство в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Препарат действует, прежде всего, на печень, где и происходит синтез ЛПНП холестерина. Акорт уменьшает его концентрацию. Результат от терапии будет виден в лабораторных анализах уже через неделю.

Но, чтобы эффект был более стойким, необходимо закончить курс, который обычно составляет 3–4 недели. После этого дозировку меняют (если необходимо).

Схему приема должен назначать только лечащий врач, так как превышение дозы может быть чревато побочными реакциями.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Такие заменители Мертенила, как Розулип и Акорт могут быть весьма эффективными, все будет зависеть от состояния больного. При правильных дозировках эти лекарства смогут показать выраженный терапевтический результат.

Такие дешевые аналоги Мертенила, как Аторвастатин, Розистарк и Сувардио, являются эффективными средствами в борьбе с высоким холестерином.

В основе Аторвастина лежит одноименное активное вещество. Препарат относится к гиполипидемическим лекарственным средствам раннего поколения. Курсовая терапия Аторвастином сможет понизить уровень ЛПНП холестерина в крови, уменьшая, таким образом, риск развития атеросклероза и других сердечно-сосудистых патологий. Лекарство применяют и для профилактики, и для лечения.

Среди частых побочных реакций могут наблюдаться следующие: дискомфортные ощущения в животе, мигрень, апатия, вялость, нарушение сна, мышечные боли и прочее.

Розистарк с активным веществом розувастин относится к сатинам и обеспечивает антипролиферативное действие. Еще насыщает клетки кислородом, предотвращая гипоксию. Терапия на основе средства поможет нормализовать уровень холестерина и его фракций. Показаниями к приему Розистарка могут быть такие:

  • повышенные концентрации холестерина ЛПНП и триглицеридов;
  • атеросклероз, особенно при обострении заболевания;
  • в качестве профилактики сердечно-сосудистых патологий, связанных с повышенным уровнем холестерина.

Среди противопоказаний: беременность, детский возраст, нарушение функций печени и/или почек. Перед началом лечения консультация со специалистом — обязательна. Бесконтрольный прием может вызывать развитие различных патологий.

Это самые популярные и применяемые дженерики препарата Мертенил.

Срок годности препарата Мертенил®

Мертенил – это препарат для снижения уровня холестерина – так можно описать его по-простому. Применяется как дополнение к диете (не замена ее!) при лечении гиперхолестеринемии и смешанных дислипидемических состояний.

Действующее вещество – розувастатина кальция – снижает повышенное содержание холестерина липопротеинов низкой плотности, общего холестерина и триглицеридов.

Розувастатин является выборочным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат – предшественник холестерина.

Лечебный эффект Мертенил может быть достигнут в течение одной недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта.

Максимальный лечебный эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме таблеток Мертенил.

Препарат эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, а также при лечении пациентов с сахарным диабетом или наследственной формой болезни.

Действующее вещество эффективно для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIа и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень ХС ЛПНП около 4,8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших 10 мг действующего вещества, были достигнуты целевые значения уровня ХС ЛПНП (менее 3 ммоль/л).

От чего помогает Мертенил? Таблетки назначаются пациентам при следующих патологических состояниях:

  • Повышенное содержание холестерина в крови;
  • Наследственная гиперхолестеринемия;
  • Гипертриглицеридемия в составе комплексной терапии совместно с диетой;
  • Высокий риск атеросклеротических отложений на стенках крупных кровеносных сосудов;
  • Профилактика развития патологий со стороны сердечно сосудистой системы у пациентов с ожирением, артериальной гипертензией, недавно перенесенным инсультом или инфарктом;
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете.
  • Возраст пациентов старше 60 лет, которые к тому же страдают от лишнего веса.

Важно до начала применения Мертенил соблюдать лечебную диету и употреблять продуукты с низким содержанием холестерина.

При несоблюдении правил питания терапевтический эффект существенно снижается, поэтому диета должна соблюдаться во время всего периода лечения.

Дозы препарата подбираются индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Таблетки Мертенил принимают внутрь, независимо от еды, проглатывая целиком и запивая водой. Рекомендуемая начальная доза – 5 мг или 10 мг один раз в сутки.

При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина, возможный риск сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск побочных эффектов у каждого конкретного пациента.

При необходимости коррекцию дозы можно провести через 4 недели.

После месячного приема минимальной дозы по результатам лабораторных исследований врач может оставить дозировку без изменений или увеличить, пропорционально показателям.

Дозировка в 40 мг/сут. назначается только в случаях крайней необходимости, при низкой эффективности более низких доз, а также пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и повышенной степенью риска развития заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Основные противопоказания к применению Мертенил:

  • Беременность и период кормления грудью, а также женщинам детородного возраста, которые не применяют надежные средства контрацепции;
  • На фоне предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
  • При миопатии;
  • Одновременно с циклоспорином и фибратами;
  • На фоне печеночной недостаточности;
  • На фоне гиперчувствительности к компонентам (активным или вспомогательным) медикамента, а также при непереносимости лактозы и дефиците лактазы, или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • При выраженных нарушениях функции почек;
  • В педиатрии до 18 лет.

Согласно инструкции по применению Мертенил в таблетках 40 мг противопоказано принимать на фоне: Гипотиреоза и заболеваний печени, протекающих в активной фазе. Чрезмерного употребления алкоголя. Личного или семейного анамнеза мышечных заболеваний.

С осторожностью Мертенил назначают на фоне тяжелых нарушений метаболического, эндокринного или электролитного характера, риска развития миопатии. При неконтролируемой эпилепсии и при заболеваниях печени. Пожилой возраст, травмы и оперативное вмешательство.

Передозировка

Усиление побочных эффектов, возможное их проявление при отсутствии в нормальных дозировках.

Побочные действия

Наиболее часто встречаются следующие побочные действия Мертенил:

  • развитие сахарного диабета II типа;
  • астенический синдром;
  • головные боли;
  • запор;
  • миалгия;
  • тошнота;
  • головокружение;
  • боли в животе.

Крайне редко может появиться сыпь и кожный зуд, миопатия, рабдомиолиза, развиться панкреатит. При регулярном приеме таблеток Мертенил 40 мг возможно развитие миалгии, протеинурии и миопатии. Существует риск увеличения концентрации билирубина и глюкозы, а также нарушения работы щитовидной железы.

Побочные действия во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно, превышение дозировок недопустимо. Если вы пропустили время приема препарата – примите его в следующий, положенный по времени, час.

Если возникли неожиданные болях в мышцах или возникновении мышечной слабости, которая сопровождается общим недомоганием и лихорадкой, немедленно прекратите прием медикамента и обратитесь к врачу.

Препарат является дженериком розувастатина, потому полными структурными аналогами Мертенил по действующему веществу являются следующие препараты, список:

  1. Сувардио.
  2. Розукард.
  3. Акорта.
  4. Ро-статин.
  5. Тевастор.
  6. Роксера.
  7. Розулип.
  8. Розарт.
  9. Крестор.
  10. Розувастатин.
  11. Рустор.
  12. Розистарк.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Важно – инструкция по применению Мертенил, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Мертенил на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Не занимайтесь самолечением!

Эффективное преодоление гиперхолестеринемических состояний возможно только при комплексном подходе – диетическое питание со сниженным содержанием жиров и соли, физическая нагрузка и приём медикаментов, рекомендованных лечащим врачом.

Показаниями к применению препарата 

являются: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна;

в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения содержания общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней; профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска.

противопоказаниями являются: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

выраженные нарушения функции почек (КК {amp}lt;30 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН; печеночная недостаточность (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

выраженные нарушения функции почек (КК {amp}lt;60 мл/мин); миопатия; одновременный прием циклоспорина; гипотиреоз; указание на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе; предрасположенность к развитию миотоксических осложнений; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

одновременный прием фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови; пациенты азиатской расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы, корейцы); врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность; период лактации; детский и подростковый возраст до 18 лет.

гиперхолестеринемия и комбинированные (смешанные) дислипидемические состояния для снижения повышенной концентрации общего ХС, ХС ЛПНП, АпоВ и ТГ в сыворотке крови в качестве дополнения к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

Особенности дозировки

Перед тем как начинать лечение, пациенту нужно соблюдать строгую диету, при которой употребляются продукты, содержащие уменьшенное количество холестерина. Такой рацион питания продолжается на протяжении всего терапевтического периода. Лекарственная доза подбирается индивидуально для пациента и в зависимости от того, какой результат должен быть достигнут. «Мертенил» употребляется внутрь, независимо от приема пищи.

В препарате «Розулип» активным компонентом является цинка розувастин. Выпускается он в упаковке, включающей 28 таблеток, с концентрацией действующего вещества по 5, 10 и 20 мг. Лечебная схема и дозировка обусловливаются тяжестью патологии. Во время употребления больших доз требуется контроль состояния почек, в связи с чем назначение препарата в больших количествах требует осторожности.

Если у пациента повышен холестерин, «Розулип» отличается эффективностью, и самое главное в этом случае – подобрать необходимую дозировку и придерживаться диетического питания. После терапевтического курса чаще всего свойства крови заметно улучшаются, а это препятствует формированию бляшек. Вносить корректировки в систему употребления лекарственного средства нужно не раньше двух недель, когда будет заметен терапевтический эффект.

— непереносимость составных компонентов;

— заболевания печени (если они обостряются);

— нарушения почечного функционирования;

— употребление лекарств, основанных на циклоспорине;

— беременность и грудное вскармливание;

— миопатия;

— детский возраст;

— недостаток глюкозы или ее непереносимость.

Во время терапевтического курса отмечаются различные побочные эффекты. Наиболее распространенными являются: тошнота, головная боль, запоры, миалгия, астенический синдром, болезненные ощущения в нижней части живота, высыпания зудящего характера в форме крапивницы и т. д. В некоторых случаях может возникнуть головокружение.

Применяя такой аналог «Мертенила» (10 мг), как «Акорт», нужно знать его специфику. Во-первых, данное лекарственное средство производится на российском рынке и повсеместно применяется для уменьшения липопротеидов с небольшой плотностью. Основное действующее вещество – кальция розувастин. Воздействует препарат в первую очередь на печень, в которой осуществляется синтез холестерина ЛПНП.

Благодаря «Акорту» его концентрация уменьшается. Результат от лечебного курса будет заметен в лабораторных анализах уже через семь дней. Однако для достижения стойкого эффекта нужно завершить курс, который длится от трех до четырех недель. Затем при необходимости дозировку можно поменять. Схема употребления назначается только врачом, поскольку превышение дозы может обернуться побочными симптомами.

В зависимости от состояния пациента, такие аналоги «Мертенила», как «Акорт» и «Розулип», могут стать достаточно эффективными. При грамотных дозировках данные препараты позволят получить хороший результат от терапии.

Лечение: специфическое лечение не существует. Рекомендуется симптоматическое лечение и поддерживающие мероприятия. Следует контролировать функцию печени и степень активности КФК. Гемодиализ в данном случае, вероятно, малоэффективен.

Симптомы передозировки 

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функцию печени и степень активности КФК. Специфического лечения при передозировке не существует.

Способ применения

Внутрь, в любое время суток, независимо от приема пищи, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой.

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием ХС, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения. Дозы препарата следует подбирать индивидуально, в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень ХС у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости, через 4 нед можно провести коррекцию дозы.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. «Побочные действия») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно пациенты с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Пожилые пациенты

Коррекция дозы в связи с возрастом не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина менее 60 мл/мин). Назначение препарата Мертенил® в любых дозах противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. «Противопоказания»). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Повышения системной концентрации розувастатина у пациентов с баллом по шкале Чайлд-Пью, равным 7 и ниже, не выявлено. Однако повышение системной концентрации препарата наблюдалось у пациентов с баллами по шкале Чайлд-Пью 8 и 9. У таких пациентов следует контролировать функцию печени на фоне терапии. Данные о приеме препарата пациентами с баллом по шкале Чайлд-Пью выше 9 отсутствуют. Пациентам с заболеваниями печени в активной фазе препарат Мертенил® противопоказан.

Этнические группы

У пациентов азиатской расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата пациентам азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано (см. «Противопоказания»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.

Препарат 

принимают внутрь, в любое время суток, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой, не разжевывая и не измельчая.

Перед началом лечения пациенту следует соблюдать стандартную диету с применением продуктов с низким содержанием холестерина, которая должна быть продолжена и во время всего периода лечения.

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/ как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.

Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Титрование дозы препарата до максимальной (40 мг) следует проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при применение препарата в дозе 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс, и которые будут находиться под врачебным наблюдением.

Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин).

У пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг.

Противопоказания

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз, а также любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

миопатия;

одновременный прием циклоспорина;

пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;

пациенты с печеночной недостаточностью с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

период лактации;

женщины детородного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина меньше 60 мл/мин);

миопатия;

гипотиреоз;

личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

чрезмерное употребление алкоголя;

состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

пациенты азиатской расы;

одновременный прием фибратов;

беременность;

период лактации;

С осторожностью

Таблетки 5, 10 и 20 мг — наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность; гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя;

состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; расовая принадлежность (азиатская раса); одновременный прием фибратов.

Таблетки 40 мг — наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность слабой степени тяжести (Cl креатинина {amp}gt;60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия.

«Розарт»: описание препарата

Лекарственное средство «Розарт» представляет собой гиполипидемический препарат группы статинов, регулирующий холестериновый метаболизм. Препарат выпускается в виде круглых таблеток, покрытых оболочкой.

Основной действующий компонент «Мертенила» и «Розарта» — розувастин. Концентрация его в одной таблетке (5, 10, 20, 40 мг) обусловливает цену лекарственного средства. В среднем одна упаковка, содержащая 30 таблеток по 5 мг, стоит от 400 до 470 рублей, а по 10 мг – от 550 до 650 рублей.

— Как профилактическое средство от патологий сосудов и сердца, вызванных чрезмерным уровнем липопротеидов, отличающихся низкой плотностью (вредный холестерин). Также препарат может быть назначен при атеросклерозе и при наличии возможности его развития: уменьшение степени содержания хорошего холестерина, преклонный возраст, артериальная гипертензия и т. п. Если холестерин повышен, «Розарт» может стать частью комплексной терапии наряду с диетическим рационом питания.

— Лечение таких форм гиперхолестеринемии, как первичная, гомозиготная или смешанная. Это указывает инструкция по применению к аналогу «Мертенила».

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Препарат будет отличаться более высокой эффективностью, если перед медикаментозным лечением и во время его пациент будет соблюдать безхолестериновую диету. Каждый индивидуальный случай влияет на дозировку и терапевтическую схему, поэтому заниматься самолечением не рекомендуется.

Обычно назначается средняя доза лекарственного средства. Курс варьируется в пределах от 28 до 30 дней. Слишком высокие необоснованные концентрации способны стать причиной развития у пациента побочных эффектов.

Прием препарата противопоказан при его непереносимости, обострении патологий печени либо нарушениях функционирования почек, во время беременности и грудного вскармливания, при миопатии, в детском возрасте. Какие еще имеются аналоги «Мертенила»?

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Мертенил® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные и адекватные средства контрацепции.

Поскольку ХС и продукты биосинтеза ХС имеют большое значение для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от его применения при беременности.

В случае возникновения беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С33».

Таблетки, 10 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С34».

Таблетки, 20 мг: круглые, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С35».

Таблетки, 40 мг: овальные, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне таблетки гравировка «С36».

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Влияние применения других препаратов на розувастатин

Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу и «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Циклоспорин: при одновременном приеме розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина увеличилась в 7 раз по сравнению со значениями, полученными у здоровых добровольцев (см. «Противопоказания»). Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. При одновременном приеме препаратов изменение концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено.

Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов: одновременный прием розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина (см. «Особые указания»).

На основании данных исследования специфических взаимодействий не ожидается соответствующее фармакокинетическое взаимодействие с фенофибратами, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1 г/сут или более) при одновременном приеме с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивали риск возникновения миопатии, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии.

Одновременный прием 40 мг розувастатина и фибратов противопоказан (см. «Особые указания»,«Противопоказания»). При одновременном приеме с гемфиброзилом и другими липидснижающими средствами начальная доза препарата Мертенил® не должна превышать 5 мг.

Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска развития побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.

Ингибиторы протеаз: хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз может привести к удлинению T1/2 розувастатина. В фармакокинетическом исследовании при одновременном приеме 20 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) здоровыми добровольцами выявлено повышение в 2 раза AUC(o–24) и в 5 раз Cmax розувастатина соответственно.

Поэтому одновременно назначать розувастатин и ингибиторы протеаз при терапии пациентов с ВИЧ не рекомендуется.

Антациды: одновременный прием розувастатина и антацидов в суспензии, содержащих алюминия или магния гидроксид, может привести к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Это действие выражено слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучена.

Эритромицин: одновременный прием розувастатина и эритромицина может привести к уменьшению AUC(o–t) розувастатина на 20% и Cmax розувастатина — на 30%. Эта взаимосвязь может быть вызвана усилением моторики кишечника, обусловленной приемом эритромицина.

Изоферменты цитохрома Р450: результаты проведенных исследований in vitro и in vivo показывали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является достаточно слабым субстратом для этих ферментов. Не было выявлено клинически значимое взаимодействие между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4), либо кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу).

Дозу препарата Мертенил® следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Мертенил® должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Мертенил® так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином.

Таблица

Влияние сопутствующей терапии на экспозицию к розувастатину (AUC, данные приведены в порядке убывания) — результаты опубликованных клинических исследований

Режим сопуствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC
розувастатина
Циклоспорин 75–200 мг 2 раза в
сутки, 6 мес
10 мг 1 раз в сутки, 10 дней Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир, 300 мг/ритонавир,
100 мг 1 раз в сутки, 8 дней
10 мг однократно Увеличение в 3,1 раза
Лопинавир, 400 мг/ритонавир,
100 мг 2 раза в сутки, 17 дней
20 мг 1 раз в сутки, 7 дней Увеличение в 2,1 раза
Гемфиброзил, 600 мг 2 раза в
сутки, 7 дней
80 мг однократно Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг, 75 мг 1 раз в
сутки, 10 дней
10 мг однократно Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир, 600 мг/ритонавир,
100 мг 2 раза в сутки, 7 дней
10 мг 1 раз в сутки, 7 дней Увеличение в 1,5 раза
Типранавир, 500 мг/ритонавир,
200 мг 2 раза в сутки, 11 дней
10 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон, 400 мг 2 раза в
сутки
Нет данных Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол, 200 мг 1 раз в
сутки, 5 дней
10 или 80 мг однократно Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб, 10 мг 1 раз в сутки,
14 дней
10 мг 1 раз в сутки, 14 дней Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир, 700 мг/ритонавир, 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней 10 мг однократно Без изменений
Алеглитазар, 0,3 мг 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин, 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней 10 мг однократно Без изменений
Фенофибрат, 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин, 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней 20 мг однократно Без изменений
Кетоконазол, 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней 80 мг однократно Без изменений
Флуконазол, 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней 80 мг однократно Без изменений
Эритромицин, 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28%
Байкалин, 50 мг 3 раза в сутки, 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47%

Влияние применения розувастатина на другие препараты

Антагонисты витамина К: как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например варфарин или другие кумариновые антикоагулянты) может привести к увеличению международного нормализованного отношения (MHO). Отмена или снижение дозы розувастатина может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.

Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременный прием розувастатина и пероральных контрацептивов может привести к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26 и 34% соответственно. Такое увеличение плазменных концентраций следует учитывать при выборе дозы пероральных контрацептивов.

Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и препаратов гормонозаместительной терапии отсутствуют, поэтому нельзя исключить аналогичное действие при использовании данного сочетания. Однако такая комбинация препаратов достаточно широко использовалась женщинами в ходе проведения клинических исследований и хорошо переносилась.

Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимое взаимодействие при одновременном приеме розувастатина и дигоксина.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. В контурной ячейковой упаковке из фольги полиамид/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 10 шт. 3 контурных ячейковых упаковки в пачке из картона.

Циклоспорин: при одновременном применении препаратов изменения концентрации циклоспорина в плазме крови не выявлено, но приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз.

Антагонисты витамина К: как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, начало терапии препаратом

или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин или другие кумариновые антикоагулянты), может привести к увеличению MHO.

Отмена или снижение дозы препарата Мертенил может вызвать уменьшение MHO. В таких случаях следует проводить мониторинг MHO.

Эзетимиб: одновременный прием Мертенила и эзетимиба не приводил к изменениям AUC или Cmax какого-либо из действующих веществ.

Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов: одновременный прием препарата Мертенил и гемфиброзила приводил к 2-кратному повышению Cmax и AUC розувастатина.

На основании данных отдельных исследований взаимодействия препаратов, фармакокинетического взаимодействия с фенофибратом не ожидается, однако возможно развитие фармакодинамического взаимодействия препаратов. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидоснижающих дозах (1 г или более в сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном назначении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при приеме в монотерапии.

Описание препарата «Мертенил», инструкция по применению и цена

Если нужно снизить холестерин, врач может посоветовать специальные таблетки, такие как «Мертенил» 20 или 10 мг. А каковы показания к применению данного средства? Есть ли у него аналоги? Ниже подробно рассмотрены отзывы о препарате, а также подробная инструкция.

Основным активным компонентом препарата является розувастатин, относящийся к категории статинов.

Он обладает выраженными гиполипидемическими свойствами, то есть эффективно снижает холестерин в крови, приводя в норму его уровень.

Если вдаваться в научные подробности, то такое вещество является ингибитором отвечающего за выработку холестерина фермента – ГМГ-КоА-редуктазы. Причём воздействие оказывается непосредственно на печень, которая синтезирует липид.

Прежде всего, «Мертенил» влияет на так называемый «вредный» холестерин, то есть на липопротеины низкой плотности. Активное вещество средства значительно повышает количество особых рецепторов, которые захватывают ЛПНП, не давая им высвобождаться и входить в системный кровоток. При этом уровень «полезных» липопротеинов высокой плотности растёт, что позволяет добиваться идеального баланса.

Максимальной концентрации розувастатин достигает приблизительно спустя пять часов после разового приёма, а биодоступность составляет двадцать процентов.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Метаболические процессы протекают преимущественно в печени, и около 90% компонента связывается с кровью.

Большая часть (до девяноста процентов) вещества в неизменном виде выводится с калом через кишечник, выведение оставшейся доли осуществляют почки.

Эффективность

Эффективность доказывают не только многочисленные отзывы, но и проведённые испытания. Было установлено, что динамика начинает наблюдаться уже через неделю с момента начала лечения. Практически наивысший эффект имеется к концу второй недели. Но пик наблюдается примерно через тридцать дней. Если приём продолжается, то достигнутые результаты сохраняются и поддерживаются.

«Мертенил» эффективен при повышении уровня холестерина у взрослых людей почти всех категорий, не зависимо от расы (при условии средних и минимальных доз), возраста, имеющихся болезней (за исключением некоторых), пола и прочих факторов.

Причём у большей части получавших лечение минимальными дозами пациентов, имевших гетерозиготную гиперхолестеринемию, достигались нормальные установленные медиками значения, а именно меньше трёх ммоль/л.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

При повышении дозировки до максимально возможной наблюдалось снижение ЛПНП примерно на пятьдесят %, а у трети испытуемых уровень снизился до оптимального. При гомозиготной гиперхолестеринемии снижение объёмов ЛПНП достигало 20-22%.

Формы выпуска

«Мертенил» выпускается в таблетках, но их объём различается и может составлять 20, 5, 40 или 10 мг.

Показания

Как гласит инструкция, имеются такие показания к применению средства «Мертенил» 40, 10, 20 или 5 мг:

  • прогрессирование атеросклероза;
  • смешанные дислипидемические состояния;
  • гиперхолестеринемия разного характера, например, гомозиготная семейная, гетерозиготная;
  • гипертриглицеридемия, то есть увеличение количества триглицеридов;
  • профилактика разных сердечно-сосудистых осложнений, связанных с повышением холестерина крови (к ним можно отнести ишемию, стенокардию, сердечнососудистую недостаточность, перенесённые инсульты, инфаркты);
  • наличие хотя бы одного фактора риска, например, наследственной предрасположенности, вредных привычек, сопутствующих болезней.

Выше были перечислены показания, но они должны быть строгими. То есть «Мертенил» врачами назначается, когда прочие меры оказались малоэффективными или нерезультативными. И он применяется в качестве дополнения к специализированной диете, то есть питание должно предполагать снижение холестерина, в противном случае результат не будет столь явным.

Противопоказания

Инструкция содержит не только показания, но и противопоказания.

Для таблеток объёмом 20, 10, 5 мг они являются таковыми:

  • активные фазы болезней печени (и сопровождающихся повышением активности в три раза и больше);
  • наличие расположенности к развитию миотоксических последствий;
  • серьёзные сбои функционирования почек;
  • миопатия;
  • индивидуальная гиперчувствительность к розувастатину, вспомогательным компонентам;
  • лактация;
  • дефицит лактазы;
  • беременность;
  • непереносимость лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • использование циклоспорина;
  • возраст меньше восемнадцати лет;
  • для женщин детородного возраста в список также включается отсутствие применения адекватных методов контрацепции.

Хотя показания к применению «Мертенила» объёмом 40 мг являются такими же, как для 5, 20, 10 граммов, список противопоказаний будет несколько расширенным.

И к перечисленным выше добавляются такие как средняя тяжесть почечной недостаточности, гипотериоз, наследственные болезни мышц (их наличие в анамнезе), злоупотребление спиртными напитками или зависимость, применение фибратов, принадлежность к азиатской расе, печёночная недостаточность.

Даже если имеются строгие показания, инструкция сообщает о том, что таблетки следует применять очень осторожно при любых рисках развития мышечных болезней, сепсисах, в возрасте больше шестидесяти пяти лет, при сниженном давлении, после травм и обширных операций, при эпилепсии, нарушениях электролитного баланса, метаболизма или работы эндокринной системы.

Инструкция содержит не только противопоказания к применению, показания, но и особенности использования средства. Начать стоит с дозировок, которые должны устанавливаться индивидуально. Начальная доза составляет обычно 5 или 10 мг, но при значительном повышении холестерина она может достигать и 20.

Требуется разовый приём, причём он не зависит от употребления еды и может осуществляться в любое время суток, это на эффективность никак не влияет. Далее спустя месяц следует измерить показатели, чтобы оценить результативность и откорректировать дозы, если надо.

Важно: независимо от того, какая дозировка назначена (10, 5, 40 или 20 мг), перед началом терапии следует сесть на гиполипидемическую диету. И такое питание нужно продолжать в течение всего курса, как и после него.

Побочные явления

Отзывы и исследования подтверждают, что побочные эффекты вполне возможны, и иногда они возникают. Наиболее часто среди них встречаются следующие:

  • головокружения, разные нарушения сна (например, кошмарные сны, бессонница), боли в голове, частичная временная потеря памяти, депрессивные состояния;
  • развитие сахарного диабета;
  • диспептические нарушения: тошнота, диареи или, напротив, запор, гастралгия, развития панкреатита;
  • нечасто встречаются гепатит или желтуха;
  • кожные аллергические проявления, такие как зуд, крапивница, покраснения, отёчность;
  • нарушения функционирования мышечной системы или опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия, рабдомиолиз, миопатия;
  • болезненность молочных желёз;
  • ангионевротические или периферические отёки;
  • астения.

Стоит отметить, что аналоги препарата могут вызывать такие же побочные явления, что доказывают и отзывы.

«Метренил», как и его аналоги, может вступать во взаимодействие с некоторыми прочими медикаментами.

Например, антагонисты витамина К, циклоспорин, эритромицин и средства, снижающие содержание липидов, могут повышать максимальные концентрации розувастатина, а это нежелательно и иногда опасно.

При одновременном применении контрацептивов могут наблюдаться гормональные нарушения, так что дозировки таких средств следует корректировать (может потребоваться и смена препарата).

Указания

Инструкция имеет не только показания, но и некоторые связанные с применением особые указания:

  1. При передозировке могут возникнуть или усилиться побочные явления. Но лечение предполагает купирование симптомов и поддерживающие меры, специфической терапии нет.
  2. Таблетки могут вызывать побочные эффекты, и при их возникновении следует обратиться к своему врачу. Он поможет скорректировать дозу или же предложит сменить средство.
  3. В период терапии следует регулярно измерять уровень всех важных показателей, в том числе ЛПНП и, конечно, общего холестерина.
  4. Важно оценивать и показатели печени: до лечения и спустя три месяца после его начала (таблетки могут влиять на функционирование данного органа).
  5. Оценка воздействия на способности управлять транспортом или другими механизмами не осуществлялась, но предположительно влияние не оказывается. Хотя всё же могут проявляться головокружения, головные боли (и это может быть весьма опасно).

Аналоги

Аналоги препарата существуют, причём на основе такого же активного компонента. Соответственно, они имеют идентичные противопоказания, показания и побочные явления. Это таблетки «Акорта», «Ро-статин», «Крестор», «Розистарк», «Розарт», «Роксера», «Розукард», «Тевастор».

Таблетки объёмом 10 мг в количестве 30 штук стоят порядка 700 рублей. Цена упаковки, состоящей из тридцати таблеток объёмом 20 мг каждая, составляет около 900 рублей. Таблетки объёмом 5 мг (тоже 30) обойдутся в 550-570 рублей. А цена упаковки, в которую входит 30 таблеток по 40 мг составляет примерно 1500 рублей.

Мнения

Отзывы врачей доказывают эффективность средства. Таблетки действительно позволяют достигать стойкого снижения холестерина, но не стоит забывать и о побочных явлениях.

Отзывы обычных людей:

  • «Назначили «Мертенил» при повышенном холестерине. В итоге головные боли, ринит и даже бессонница, приятного мало, в общем. Жду окончания курса, чтобы всё восстановилось».
  • «Принимал таблетки месяц в дозе 5 мг (врач посчитал, что 20 и 10 – много). В итоге холестерин упал до 4 почти (с 7). Но были повышенными лейкоциты в моче. После терапии всё в норму пришло, но вот холестерин опять вырос».
  • «Когда пила «Мертенил», болели пальцы. И уже не пью, а ситуация пока такая же».
  • «Мне очень помог препарат «Мертенил», и мне он подошёл, так как никаких побочных действий не наблюдала. Продолжаю приём».

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Если вам назначили «Мертенил» 10, 20 или 5 мг, то изучите инструкцию по применению и обязательно следите за состоянием.

Атеросклероз – болезнь века. Таблетки Мертенил предназначены для лечения и профилактики атеросклероза, потому что они снижают уровень вредного холестерина в крови. При приёме Мертенила состояние больного заметно улучшается.

«Аторвастатин»

Лекарственное средство «Аторвастатин» является особым гипохолестеринемическим препаратом. Во время применения он особым способом ингибирует энзим, осуществляющий регулирование скорости его трансформации в вещество мевалонат. Он представляет собой определенный предвестник стеролов, в числе которых присутствует вредный для человеческого организма холестерин.

«Аторвастин» основан на одноименном активном компоненте. Относится он к лекарственным гиполипидемическим препаратам раннего поколения. Если на нем основывается курсовая терапия, то наблюдается понижение в крови степени ЛПНП холестерина, благодаря чему снижается вероятность появления атеросклероза и иных патологий сосудов и сердца. Данный препарат применяется и как профилактическое средство, и как лечебное.

Помимо успешного уменьшения холестерина «Аторвастатин» способствует быстрому снижению процента триглицеринов и липопротеинов с небольшой плотностью, присутствующих в человеческом теле. Наряду с этим число липопротеинов с повышенной плотностью несколько увеличивается. Наиболее частыми побочными эффектами могут быть такие: дискомфорт в животе, апатия, мигрень, вялость, боли в мышцах, нарушения сна и др.

Более дешевые аналоги «Мертенила» по эффективности ему ничуть не уступают.

«Сувардио»

Данный препарат представляет собой довольно эффективное средство, широко используемое в современной медицине в качестве регулятора холестериновой концентрации.

Благодаря его применению можно получить отличные терапевтические результаты за сравнительно небольшой временной период. В связи с этим возможно проведение надежной профилактики возникновения различных патологий внутренних систем и органов. Обычно при использовании препарата «Сувардио» не отмечается возникновения тех или иных побочных реакций.

Состав

содержит: розувастатин кальция

, что соответствует содержанию розувастатина 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 10.4 мг, что соответствует содержанию розувастатина 10 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 20.8 мг, что соответствует содержанию розувастатина 20 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

1 таблетка Мертенил содержит: розувастатин кальция 41.6 мг, что соответствует содержанию розувастатина 40 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 12, магния гидроксид, кросповидон (тип А), магния стеарат.Состав пленочной оболочки: опадрай II белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол 3350, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
розувастатин кальция 5,2 мг
  10,4 мг
  20,8 мг
  41,6 мг
(эквивалентно 5/10/20/40 мг розувастатина соответственно)  
вспомогательные вещества:МКЦ 12 — 21,55/43,1/86,2/172,4 мг; лактозы моногидрат — 43,5/87/174/348 мг; магния гидроксид — 3,75/7,5/15/30 мг; кросповидон (тип А) — 0,25/0,5/1/2 мг; магния стеарат — 0,75/1,5/3/6 мг  
оболочка пленочная:Opadry II белый (тальк — 0,444/0,74/1,48/2,96 мг, макрогол 3350 — 0,606/1,01/2,02/4,04 мг, титана диоксид (Е171) — 0,75/1,25/2,5/5 мг, поливиниловый спирт 1,2/2/4/8 мг) — 3/5/10/20 мг  

Мертенил: инструкция по применению, показания, отзывы и аналоги

Отзывы о препаратах данной группы в основном положительные. Они действуют эффективно, но перед тем как употреблять такие таблетки, необходимо обследоваться во избежание каких-либо противопоказаний.

Мы рассмотрели к средству «Мертенил» аналоги и отзывы.

В аптечной сети достаточно много аналогов: Реддистатин, Розувастатин, Резистарк, Розарт, Розукард. Какой препарат выбрать, решать вам.

Таблетки Мертенил предназначены для лечения

Мертенил изготавливается в форме таблеток, которые покрыты плёночной оболочкой, имеющей белую окраску, круглую двояковыпуклую форму. Маркировка на таблетках отличается цифрами, в зависимости от массы препарата:

  • С33 – 5 мг;
  • С34 – 10 мг;
  • С35 – 20 мг;
  • С36 – 40 мг.

Лекарство имеет одинаковый состав, меняется только количество основного вещества, которым является розувастатин кальция.

Дополнительные вещества:

  • целлюлоза микрокристаллическая 12;
  • лактозы моногидрат;
  • магния гидроксид;
  • магния стеарат;
  • кросповидон (типа А).

Плёночная оболочка изготовлена из Опадрая 2, в состав которого входят: макрогол 3350, тальк, диоксид титана – Е 171, поливиниловый спирт.

Упаковываются таблетки в блистеры по 10 штук в каждом, затем в коробочки из картона, в которых содержится по 3 блистера и инструкция по применению лекарства.

Мертенил относится к гиполипидемическим средствам и прописывается больным с повышенным уровнем холестерина в крови.

Главный компонент – розувастатин воздействует на производство мевалоновой кислоты в тканях печени, увеличение количества печёночных рецепторов ЛПНП на клеточных поверхностях, чем повышает катаболизм ЛПНП, замедляет производство ЛПОНП – липопротеинов очень низкой плотности, что приводит к снижению общего уровня ЛПНП и ЛПОНП.

В результате этого повышается уровень ЛПВП в плазме крови, изменяется индекс атерогенности. Уже через 2 недели приёма лекарства появляются первые результаты, максимальный эффект достигается через месяц.

Аналогом Мертенила является Розувастатин. Он отличается от других лекарств этого типа тем, что не только борется с «плохим» холестерином, но и останавливает хроническое воспаление, приводящее к атеросклерозу.

Дополнительно

Влияние на почки

Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при применении препарата

в высоких дозах, особенно в дозе 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной.

Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Частота серьезных нарушений функции почек повышается при применении розувастатина в дозе 40 мг. Рекомендуется контролировать показатели функции почек во время терапии препаратом Мертенил.

При назначении препарата в дозе менее 40 мг следует соблюдать осторожность.

Влияние на скелетные мышцы

При применении препарата Мертенил во всех дозах, особенно при приеме препарата в дозе более 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и, в редких случаях рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном применении эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил и эзетимиб следует применять с осторожностью. Частота случаев рабдомиолиза при применении розувастатина в дозе 40 мг увеличивается.

Оценка активности КФК

Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении показателя КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше ВГН через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с ВГН) терапию Мертенилом начинать не следует.

Мертенил, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, следует с особой осторожностью назначать пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. К таким факторам относятся: почечная недостаточность; гипотиреоз; указание на мышечные заболевания в личном или семейном анамнезе (для дозы 40 мг); наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг);

У таких пациентов следует оценить соотношение риска и возможной пользы терапии и осуществлять клиническое наблюдение на протяжении всего курса терапии.

Во время лечения

Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.

У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если уровень КФК более чем в 5 раз превысил ВГН или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Мертенил® или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.

Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидоснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (более 1 г).

Мертенил не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности, связанной с рабдомиолизом (например, сепсис, артериальная гипотензия, хирургическое вмешательство, травма, тяжелые метаболические, эндокринные, электролитные нарушения, неконтролируемые судорожные припадки).

Влияние на печень

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, Мертенил следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 месяца после начала лечения. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, следует прекратить прием препарата Мертенил® или уменьшить принимаемую дозу. Частота выраженных нарушений функции печени (связанных, в основном, с повышением активности печеночных трансаминаз), повышается при приеме 40 мг препарата.

У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения Мертенилом.

Интерстициальные заболевания легких

Описаны крайне редкие случаи развития интерстициального заболевания легких при приеме, особенно длительном, отдельных статинов. Клинические проявления могут включать одышку, сухой кашель и ухудшение общего состояния (общая слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на развитие интерстициального заболевания легких у пациента, прием статинов должен быть прекращен.

Сахарный диабет

У пациентов, содержание глюкозы в крови у которых составляло 5.6-6.9 ммоль/л натощак, прием розувастатина был связан с повышением риска развития сахарного диабета.

В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов — представителей европеоидной расы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Исследования, изучающие влияние препарата Мертенил® на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами не проводились. Вместе с тем, при управлении транспортным средством или другими механизмами необходимо учитывать, что во время лечения может возникать головокружение.

Фармакологическое действие

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия
Гиперхолестеринемия первичная
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
Гомозиготная ситостеролемия
Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
Первичная гиперхолестеринемия
Повышенный уровень холестерина
Повышенный уровень холестерина в крови
Семейная гиперхолестеринемия
Семейная гиперхолестеринемия смешанная
Фитостеролемия
Эндогенная гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия Комбинированная гиперлипидемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20.0 Нестабильная стенокардия Болезнь Гебердена
Нестабильная стенокардия
Стенокардия нестабильная
I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная ИБС
Коронарный атеросклероз у больных ИБС
Недостаточность коронарного кровообращения
I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт Завершившийся инсульт
Инсульт
Инсульт в ходу
Микроинсульт
Мозговые инсульты
Первичный инсульт
I70 Атеросклероз Атеросклероз
Атеросклероз периферических сосудов
Атеросклеротические изменения
Атеросклеротические изменения сосудов
Атеросклеротические нарушения
Гангрена спонтанная
Тромбангиоз облитерирующий
Фринлендера болезнь
I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения Ангиопатия
Артериальная ангиопатия
Атеросклеротическая ангиопатия
Возрастные заболевания сосудов
Гемодинамические дефекты правой половины сердца
Гемодинамический дефект правой половины сердца
Ишемическая ангиопатия
Нарушение артериального кровообращения
Нарушение кровообращения
Нарушение микроциркуляции в органах и тканях
Нарушения периферического кровообращения
Нарушения периферического кровообращения в конечностях
Недостаточность кровообращения
Окклюзионное нарушение гемодинамики артериовенозного происхождения
Острая недостаточность кровообращения
Псевдостенокардические состояния
Псевдостенокардическое расстройство
Расстройство кровообращения
Риск тромбообразования
Сердечно-сосудистые заболевания
Сосудистая недостаточность
Тромбоз артериовенозного шунта
Тромбоз при протезировании сердечных клапанов
Ухудшение кровообращения в органах малого таза
Функциональная недостаточность сердечно-сосудистой системы
Функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы
Хроническая артериальная недостаточность
Хроническая недостаточность кровообращения
Z72.0 Употребление табака Курение
Табакокурение

Фармакодинамика

Розувастатин представляет собой селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, который является предшественником холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм ЛПНП.

Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.

Он также тормозит синтез ХС ЛПОНП в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенное содержание ХС ЛПНП, общего ХС и триглицеридов (ТГ), повышает содержание ХС ЛПВП, а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС неЛПВП (содержание общего холестерина за вычетом содержания холестерина ЛПВП), ХС ЛПОНП, ТГ ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП, ХС неЛПВП/ХС ЛПВП и АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект может быть достигнут в течение 1 нед после начала лечения, через 2 нед достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 нед и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.

Клиническая эффективность

Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, пациентов с сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.

Розувастатин эффективен для лечения пациентов с гиперхолестеринемией типа IIа и IIb по Фредриксону (средний исходный уровень ХС ЛПНП около 4,8 ммоль/л). У 80% пациентов, получавших 10 мг розувастатина, были достигнуты целевые значения уровня ХС ЛПНП, установленные Европейским обществом по исследованию атеросклероза (менее 3 ммоль/л).

У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах от 20 до 80 мг по схеме форсированного титрования доз, все принимаемые дозы оказали существенное влияние на изменение параметров, характеризующих содержание липидов, и на достижение цели терапии. В результате титрования доз до 40 мг/сут (12 нед терапии) содержание ХС ЛПНП снизилось на 53%.

У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимавших розувастатин в дозах 20 и 40 мг, среднее снижение содержания ХС ЛПНП составило 22%. У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозе от 5 до 40 мг/сут в течение 6 нед, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и никотиновой кислотой (более 1 г/сут) в отношении содержания ХС ЛПВП.

Исследования по влиянию розувастатина на снижение количества осложнений, вызываемых липидными нарушениями, такими как ишемическая болезнь, пока не завершены.

У пациентов с низким уровнем риска заболевания ИБС (определенным как риск по Фрамингему менее 10% за период более 10 лет), со средним значением содержания ХС ЛПНП 4 ммоль/л (154,5 мг/дл) розувастатин в дозе 40 мг/сут значительно замедлял увеличение максимальной величины, характеризующей утолщение стенки сонной артерии в 12 сегментах, по сравнению с плацебо со скоростью −0,0145 мм/год (95% доверительный интервал — CI — от −0,0196 до −0,0093, при р {amp}lt;0,0001). Дозу 40 мг следует назначать только пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Особые указания

Применение в педиатрической практике. Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 18 лет не установлена. Опыт применения препарата в педиатрической практике ограничен небольшим количеством детей (от 8 лет и старше) с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией. В настоящее время препарат Мертенил® не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Почечные эффекты. Протеинурия, преимущественно канальцевого происхождения, отмечалась у пациентов при приеме высоких доз препарата Мертенил®, в особенности 40 мг, но в большинстве случаев была периодической или кратковременной. Показано, что такая протеинурия не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Опорно-двигательный аппарат. При применении препарата Мертенил® во всех дозировках, и в особенности при приеме препарата в дозе, превышающей 20 мг, выявлялась миалгия, миопатия и в редких случаях рабдомиолиз. Очень редко возникал рабдомиолиз при одновременном приеме эзетимиба и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы. В этом случае нельзя исключить фармакологическое взаимодействие препаратов, поэтому совместно Мертенил® и эзетимиб следует применять с осторожностью (см. «Взаимодействие»). Частота случаев рабдомиолиза при приеме 40 мг розувастатина увеличивается.

Определение КФК. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок, вызывающих увеличение КФК, поскольку это может затруднить интерпретацию результатов. При повышении активности КФК до начала терапии более чем в 5 раз выше ВГН через 5–7 дней следует провести повторное измерение. Если повторное измерение подтверждает исходный показатель КФК (в 5 раз выше по сравнению с ВГН), терапию препаратом Мертенил® начинать не следует.

— почечная недостаточность;

— гипотиреоз (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

— собственный или семейный анамнез мышечных заболеваний (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

— наличие в анамнезе миотоксичности на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

— злоупотребление алкоголем (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

— возраст старше 65 лет;

— состояния, сопровождающиеся увеличением концентрации препарата в плазме крови (см. «Взаимодействие», для дозы 40 мг см. «Противопоказания»);

— одновременный прием фибратов (для дозы 40 мг см. «Противопоказания»).

Во время терапии. Рекомендуется проинформировать пациентов о необходимости незамедлительно сообщать врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием или лихорадкой.

У таких пациентов следует обязательно осуществлять контроль активности КФК. Лечение следует прекратить, если активность КФК более чем в 5 раз превысила ВГН или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт в течение всего дня (даже если активность КФК в 5 раз меньше ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Мертенил® или назначении альтернативного ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Регулярный контроль активности КФК у пациентов при отсутствии симптомов рабдомиолиза нецелесообразен.

Однако увеличение числа случаев миозита и миопатии было выявлено у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы совместно с производными фиброевой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах, противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики.

Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Поэтому одновременный прием розувастатина и гемфиброзила не рекомендован. Должно быть тщательно оценено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина с фибратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г). Противопоказан одновременный прием розувастатина в дозе 40 мг и фибратов (см. «Взаимодействие» и «Побочные действия»).

Препарат Мертенил® не следует назначать пациентам с острыми, тяжелыми заболеваниями, позволяющими предположить миопатию, или с возможным развитием вторичной почечной недостаточности (например сепсис, артериальная гипертензия, хирургическое вмешательство, травма, метаболический синдром, судороги, эндокринные нарушения, электролитные нарушения — см. С осторожностью).

Печень. Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, препарат Мертенил® следует с особой осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем или имеющим в анамнезе заболевания печени. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до и через 3 мес после начала лечения. Если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН, следует прекратить прием препарата или уменьшить принимаемую дозу (см.

Вторичная гиперхолестеринемия. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза, нефротического синдрома терапия основного заболевания должна проводиться до начала лечения препаратом Мертенил®.

Особые популяции, этнические группы. В ходе фармакокинетических исследований выявлено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения по сравнению с данными, полученными среди пациентов — представителей европеоидной расы (см. «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»).

Ингибиторы протеаз. Одновременный прием розувастатина с ингибиторами протеаз не рекомендован (см. «Взаимодействие»).

Лактоза. Препарат не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Интерстициальное заболевание легких. При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами.

Сахарный диабет типа 2. Имеются доказательства того, что статины, как класс, вызывают повышение концентрации глюкозы в крови и у некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета в будущем могут спровоцировать такой уровень гипергликемии, при котором показано стандартное лечение сахарного диабета.

Однако этот риск перевешивается снижением риска развития сосудистых осложнений, поэтому нет причин прекращать лечение статинами. У пациентов, находящихся в группе риска гипергликемии (концентрация глюкозы натощак 5,6–6,9 ммоль/л, ИМТ {amp}gt; 30 кг/м2, повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертензия), следует проводить мониторинг клинических и биохимических показателей, в соответствии с национальными рекомендациями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой. Исследования по изучению влияния препарата Мертенил® на способность к управлению транспортным средством и использованию технических средств не проводились. Однако на основании фармакодинамических свойств препарата можно предположить, что препарат Мертенил® не должен оказывать такое воздействие. Вместе с тем, при управлении транспортным средством или другими механизмами необходимо учитывать, что во время лечения может возникать головокружение.

Фарм-досье

Это лекарство не может бороться с гиперхолестеринемией, если пациент, принимающий его, не придерживается диетотерапии. Рассматривать Мертенил и его применение на регулярной, курсовой основе, можно только как одну из частей медицинских предписаний.

Активный ингредиент Мертинила – розувастатин кальция, один из самых популярных статинов. Он может корректировать холестериновый уровень. Воздействует базовый компонент непосредственно на печень, где и происходит синтез холестерола, а еще катаболизм ЛПНП (липопротеидов низкой плотности).

Вспомогательный состав представлен магния стеаратом, целлюлозой микрокристаллической, моногидратом лактозы, кросповидоном. Пленочная оболочка состоит из опадрая II белого, талька, макрогола, а также титана диоксида, поливинилового спирта.

Выпускается лекарство в таблетированном виде, порции упакованы по пластинам. Продают Мертенил 10 мг, Мертенил 20 мг, а также таблетки в минимальной дозировке – 5 мг, и в максимально возможной – 40 мг.

Фарм-свойства:

  1. На 90% активный компонент связывается с плазменными белками;
  2. Таблеткам присуща хорошая переносимость, быстрое действие;
  3. Предельной концентрации в крови базовый ингредиент достигает через 4-5 часов после употребления;
  4. Биологическая доступность розувастатина – около 20%;
  5. Локализация метаболизма – печень;
  6. Выводится на 95% кишечным путем, остальное выходит с мочой.

Эффективным лекарство считается в отношении лиц с гиперхолестеринемией с/без симптоматики гипертриглицеридемии, также используют его в терапии сахарного диабета. Доказано, что у 80% больных, принимавших Мертенил в дозировке 10 мг, целевые показатели холестерина (ЛПНП) достигнуты.

Показания

Мертенил в инструкции по применению рассматривается как лекарство, назначаемое в нескольких вариантах случаев. Прописывает медпрепарат специалист, самовольное решение о приеме статина нежелательно: не исключено усугубление состояния и т.д.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Назначается статин при диагностированных:

  • Превышении уровня холестерина в крови – гиперхолестеринемии;
  • Наследственной форме гиперхолестеринемии;
  • Гипертриглицеридемии (как часть комплексного лечения вместе с диетой);
  • Высокой угрозе атеросклеротических осложнений на стенках артерий;
  • Гипертриглицеридемии по Фредриксону (тип IV).

Также прописывают Мертенил в качестве профилактического фармпрепарата людям с ожирением, артериальной гипертензией, а также пациентам, в недавнем времени перенесшим инсульт или инфаркт. Могут назначить лекарство и больным в возрасте 60 с избыточным весом.

Очень важно, чтобы до начала лечения больной соблюдал специальную гипохолестериновую диету.

Без этих мер фармакологическое действие средства не создаст терапевтический эффект (а если точнее – он будет значительно снижен).

Диета должна соблюдаться не только до начала приема таблеток, но и во время всего терапевтического курса. А лучше соблюдать ее на постоянной основе, сделав такое питание базовым рационом.

При назначении стартовой дозы доктор берет в учет уровень холестерина, оценивает потенциальную угрозу кардиопатологий, учитывает он и нежелательный риск лекарства.

Коррекция дозы, если таковая необходимость возникает, проводится примерно через 4 недели от старта лечения.

После месячного приема больной, как правило, отправляется сдавать лабораторные анализы – на основании их результатов лечащий врач корректирует терапию или говорит пациенту продолжать лечение по той же схеме.

В педиатрии Мертенил не используется – убедительных доказательств безопасности средства для детей нет. Как не применяется препарат и беременными, а также женщинами в период ГВ. Не рекомендовать пить Мертенил женщинам, которые не уверены в надежности своей контрацепции.

К противопоказаниям причисляют:

  1. Наследственную предрасположенность к возникновению осложнений миотоксического профиля;
  2. Миопатию;
  3. Печеночную недостаточность;
  4. Гиперчувствительность к любому из формульных ингредиентов (как активному веществу, так и формообразующим компонентам);
  5. Непереносимость лактозы и дефицит лактазы;
  6. Выраженные почечные нарушения.

Не прописывают статин совокупно с циклоспорином и нитратами. В максимальной своей дозировке (40 мг) Мертенил нельзя принимать на фоне любых гепатопатологий в обострении, на фоне гипотериоза. Чрезмерные дозы алкоголя также не совместимы с лекарством. Если в личном или же семейном анамнезе присутствуют мышечные недуги, врач может воздержаться от назначения Мертенила.

С осторожностью его прописывают лицам с тяжелыми нарушениями метаболизма, эндокринных структур, электролитных процессов. Если у пациента есть неконтролируемая эпилепсия, вероятнее всего, ему подберут иное средство. Пожилой возраст, недавно перенесенные травмы или оперативное вмешательство – все это дополнительные риски, потому врач четко оценивает необходимость именно такой терапии.

Практически всегда передозировка связана с усилением нежелательных эффектов лекарства. Если их нет вовсе, но при превышении дозы они проявились, обратитесь к врачу. Если же передозировка серьезная, то больному потребуется симптоматическая терапия. Специфического лечения нет. Врачи будут контролировать функцию печени, мониторить жизненно важные показатели. Гемодиализ не применяется.

Побочные реакции

В подавляющем большинстве случаев они краткосрочные. Статистика показывает только 4% пациентов, у которых зафиксированы нежелательные реакции на лекарство.

Среди наиболее распространенных побочных эффектов:

  • Аллергической природы сыпь на коже, не без зуда;
  • Астенический синдром, частые головокружения, болезненность в височных зонах;
  • Миалгия разной выраженности;
  • Расстройства пищеварения, незначительная тошнота;
  • Панкреатит.

МЕРТЕНИЛ 20 - инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

У некоторых пациентов на фоне приема средства появляется одышка, они отмечают затрудненное дыхание. При сочетанном приеме с другими медикаментами врач должен оценивать возможные положительные/отрицательные комбинации. Сам больной не должен утаивать от врача, что он пьет (особенно, если он принимает лекарства, самостоятельно назначенные).

Если больному назначен Гемфиброзил, то не стоит параллельно с ним пить Мертенил. Дело в том, что первый указанный медпрепарат является фибратом. Фибраты – это производные фибриковой кислоты.

Их также назначают при гипертриглицеридеми, а также в качестве предупреждения панкреатита.

Так как и фибраты, и статины обладают схожим действием, их совмещение чревато резким снижением холестерина, что также таит в себе опасность.

Если же Мертенил принимать вместе с циклоспорином, то в комплексе два препарата приведут к тому, что AUC статина вырастет многократно. Эритромицин же замедляет действие розувастатина. Антациды в суспензии вдвое уменьшают содержание розувастатина в организме.

Мертенил и аналоги

Если у пациента наблюдаются нежелательные реакции, связанные с приемом Мертенила, то нужно менять терапию. Это может быть средство сходного действия, иногда – полный аналог.

Заменить лекарство можно Акортой, Симвастолом, Овенкором, Атомаксом. Надо отметить, что для многих пациентов важна цена лекарства. Так у Мертенила цена около 500 рублей, в том же ценовом диапазоне находится Акорта. Действующий ингредиент все тот же – розувастатин. А вот цена Симвастола гораздо ниже – около 60 рублей (действующее вещество – симвастатин).

Как уже отмечалось выше, если пациент такой диеты не придерживается, даже самые дорогие статины не дадут нужного терапевтического эффекта. Гипохолестериновая диета базируется на диетическом столе No 10.

В медпрактике такой стол показан обычно гипертоникам, людям с кардиопатологиями, ревматизмом, заболеваниями ЦНС и т.д. О том, когда и как вводить диету, пациенту должен сообщить врач.

Сообщить, расписать, уточнить все детали.

Продукты и их сочетания, что подобраны в данной диете, хорошо подходят для лечения и профилактики ишемии сердца, для коррекции и профилактики сосудистых заболевания, атеросклероза. Показана диета лицам, перенесшим сосудистые катастрофы – инфаркт и инсульт.

Базовые принципы холестериновой диеты:

  1. Значительное снижение употребляемой соли;
  2. Уменьшение ежедневного объема жидкости;
  3. Продукты поддаются строго щадящей кулинарной обработке – это чаще отваривание, запекание, приготовление на пару;
  4. Равномерность порций, кратность приемов пищи – до 6 раз;
  5. Исключение тех продуктов и блюд, в которых содержится повышенное количество жиров.

На первый взгляд, кажется, что питание будет скудным, однообразным, но это не так. Если пациент серьезно относится к новым рекомендациям, он вникнет в суть такого питания, достаточно быстро привыкнет к нему, и это будет хорошей основой питания (без срывов).

Вы можете есть овощные супы, супы на втором бульоне из диетического мяса. Но суп-пюре на жирном мясном бульоне воспрещен. От различных натуральных специй можно не отказываться, хоть применять их часто не стоит. А вот майонез, жирные соусы – это запретная пища. Соевый соус можно, но в небольших количествах и точно не каждый день.

Что пишут о Мертениле те, кто уже пил или пьет его на данный момент? Отзывы, отклики, видеоистории – все это можно найти в интернете. Но обращайтесь с подобной информацией осторожно, фильтруйте ее, ведь никакой медицинской ценности она не несет – вы не можете быть уверены, что Мертенил авторам отзывов показан, что пили они его правильно, что соблюдали диету и т.д.

Галина Л.: «Пью я его уже несколько лет, с небольшими перерывчиками. Как только однажды бросила пить на два-три месяца, холестерин с 4,7 поднялся до 7,9. Буквально сразу. Потому больше не экспериментирую, нашла свое лекарство и пью». Ольга Кипп: «Я, как и многие, перед приемом начиталась отзывов, испугалась, и отложила таблетки на полку подальше.

О чем пожалела – столько времени упущено! Совершенно случайно попала к доктору-эндокринологу, она отправила меня на липидограмму. В итоге через 4 месяца после того визита меня не узнать: я похудела на 16 кг, у меня упал холестерин ровно до середины нормы, чувствую себя моложе. Пью Мертенил в минимальной дозе».



Источник: serdtse24.ru


Добавить комментарий