Описание и состав

Бисопролол выпускается в таблетках для приема внутрь, покрытых пленочной оболочкой желтого цвета. Имеют выпуклую форму с каждой стороны таблетки для облегчения проглатывания.

Действующее вещество лекарственного препарата – бисопролола фумарат, который входит в группу бета 1-адреноблокаторов. Химическое вещество не обладает мембраностабилизирующим (не предотвращает окислительное разрушение клеточных мембран) и симпатомимитическим действием (не стимулирует бета-адренорецепторы).

https://www.youtube.com/watch{q}v=YD1GghxY23Q

молочный сахар, аэросил, повидон, крахмал, примеллоза, целлюлоза, магния стеарат. В состав пленочного покрытия входит макрогол, опадий, оксид железа.

Клинико-фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.

• Каждая таблетка 2,5 мг содержит активное вещество: бисопролола фумарат 2,5 мг.
• Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 150,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 31,5 мг, магния стеарат – 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) – 7,0 мг, кроскармеллоза натрия – 7,0 мг.
• Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 3,3 мг макрогол 4000 – 0,9 мг, титана диоксид – 1,8 мг.

Выпускают в форме таблеткок, покрытых пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одна банка или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Реализуется в таблетированной форме. Активным элементом лекарства «Бисопролол», от чего эти таблетки помогают при заболеваниях сердца, выступает бисопролола фумарат.

Врач выписывает для приобретения препарата «Бисопролол» рецепт на латинском языке, который выглядит следующим образом: Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20.

Каждая таблетка Бисопролола включает 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата и несколько наполнителей в виде стеарата магния, диоксида кремния, кросповидона, крахмала и целлюлозы.

Выпускается Бисопролол в виде круглых бежевых и желтых таблеток по 20,30 или 50 штук в каждой упаковке.

Препарат абсорбируется на 90% не зависимо от еды, половина его трансформируется в печени, 98% выводится почками, остаток элиминируется с желчью.

Препарат абсорбируется на 90% не зависимо от еды.

Фармакологическая группа

Лекарство «Бисопролол», от чего помогает снизить высокое давление, обладает антиангинальным, противоаритмическим, гипотензивным действием. Активное вещество останавливает функции сердечных бета1-адренорецепторов, снижает ЧСС.

Препарат уменьшает проводимость (атриовентрикулярную) возбуждающих сердечную систему импульсов. При употреблении больших объемов медикамента проявляется адреноблокирующее действие в бронхах и гладкой мускулатуре.

Применение «Бисопролола» способствует остановке тахикардии, угнетению активности нервной системы, понижению давления, замедлению атриовентрикулярной проводимости, что возможно благодаря производимому антиаритмическому действию медикамента.

После применения медикамента могут наблюдаться следующие побочные реакции организма:

• боли в животе;
• нарушения потенции;
• гипотензия;
• нарушения психики или сна;
• мышечная слабость;
• признаки бронхиальной обструкции;
• конъюнктивит;
• повышение судорожности мышц;
• рвота;
• головокружение;
• брадикардия;
• головные боли;
• потливость;
• парестезии конечностей;
• усталость;
• диарея;
• приливы крови к лицу;
• тошнота;
• запоры.

Бисопролол относится к лекарственным препаратам, которые воздействуют на периферическое звено нервной системы. Вследствие избирательного блокирования бета 1 адренорецепторов в мышце и сосудах сердца, находится в фармакологической группе – селективные бета-адреноблокаторы с преимущественным влиянием на бета 1-адренорецепторы.

https://www.youtube.com/watch{q}v=3qru3z4Mwvs

Превышение максимальной суточной дозировки приводит к блокированию бета 2-адренорецепторов, которые локализуются в гладкомышечных волокнах сосудов и бронхах различного калибра.

Фармакодинамика

Бисопролол снижает артериальное давление и замедляет пульс в состоянии покоя, а также при физической нагрузке, что выгодно отличает препарат от других бета-адреноблокаторов.

Гипотензивный и антиаритмический эффект (устранение тахикардии) осуществляется за счет изменения метаболических процессов в миокарде, снижения минутного объема сердца, уменьшения влияния симпатической нервной системы на периферические сосуды.

Бисопролол снижает активное действие ренин-ангиотензиновой системы за счет угнетения синтеза ренина в почках, который влияет на повышение артериального давления.

Лекарственное средство замеляет проводимость по АV-узлу, что приводит к урежению сердечного ритма. Нормализация метаболизма в миокарде на фоне гипотензивного и антиаритмического эффекта, снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.

Это устраняет ишемические процессы (гипоксию) и предотвращает возникновения болевого синдрома в грудной клетке ишемического характера (стенокардию и инфаркт миокарда).

Фармакокинетика

Бисопролол растворяется в желудке и всасывается в тонком кишечнике на 95% независимо от приема пищи. Максимальная концентрация активного вещества накапливается в крови через 2-3 часа после приема препарата.

Более 30% активного вещества переносится в печень транспортными белками. Бисопролола фумарат частично проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в ткань головного мозга.

Незначительное количество химического вещества всасывается через сосуды плаценты, что может привести к патологии внутриутробного развития плода, в первую очередь, на ранних сроках беременности. Лекарство попадает в грудное молоко, ухудшая его вкусовые качества.

Бисопролол на 50% разрушается клетками печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой на 98%, остальное количество покидает организм в составе желчи через пищеварительный тракт в составе кала.

Побочные эффекты развиваются в начале терапии. Обычно в течение 7-10 дней нежелательные симптомы проходят самостоятельно.

1. Ухудшение сна.
2. Депрессивные состояния.
3. Головокружение при резкой перемене положения тела.
4. Замедление пульса ниже нормы.
5. Склонность к гипотонии.
6. Сухой кашель.
7. Вздутие живота, тошнота, редко рвота.
8. Аллергический насморк.
9. Сыпь.
10. Повышенная усталость.
11. Снижение потенции.

Прогрессирование симптомов требует отмены лекарственного средства и обращения к врачу.

Бисопролол маскирует проявления гипогликемии при лечении инсулином сахарного диабета. Совместный прием с сердечными гликозидами, блокаторами кальциевых каналов, метилдопой повышает риск возникновения брадикардии.

Назначение лекарственного средства на фоне терапии нифедипином, симпатолитиками, диуретиками, ингибиторами МАО вызывает резкое снижение АД. Прием Бисопролола параллельно с производными спорыньи и эрготамином приводит к нарушению периферического кровообращения.

Лекарственные средства для внутривенного и ингаляционного наркоза на фоне назначения Бисопролола усиливают угнетение работы сердца и резко снижают АД.

1. Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
2. Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
3. Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
4. Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.

Следствием ИБС является инфаркт миокарда, при котором наступает некроз сердечных мышц из-за отсутствия кислорода

• уменьшает частоту приступов стенокардии;
• повышает переносимость нагрузок;
• предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
• снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
• замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается.

1. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
2. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
3. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Лечение Бисопрололом может сопровождаться следующими побочными эффектами:

1. Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.
2. Со сердечно-сосудистой системы: развитием или усугублением ХСН, снижением АД, синусовой брадикардией, ослаблением сократимости миокарда, ортостатической гипотензией, проявлением ангиоспазма, учащенным сердцебиением, болью в груди;
3. Со стороны костно-мышечной системы: болью в спине, судорогами икроножных мышц, артралгией;
4. Со стороны органов чувств: болезненностью и сухостью глаз, конъюнктивитом, нарушением зрения, уменьшением секреции слезной жидкости;
5. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.
6. Со стороны дыхательной системы: заложенностью носа, при применении в высоких дозах – затруднением дыхания, бронхоспазмом;
7. Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.
8. Со стороны половой системы: снижением потенции или ослаблением либидо.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты.

Под влиянием минимальных доз препарата (активное вещество – бисопролол фумарат):

• Происходит падение активности ренина, который регулирует АД и гомеостаз;
• Уменьшается кислородная недостаточность миокарда, падает его возбудимость активность как проводника;
• Наблюдается уменьшение частоты сердцебиения (как в спокойном состоянии, так и под нагрузкой);
• Блокируя сердечные β-адренорецепторы, препарат снижает сокращения миокарда;
• Нормализуется давление;
• Признаки ишемического заболевания сердца купируются.

Средство оказывает гипотензивный (снижает АД), противоаритмический (нормализует сердечный ритм) и противоангинальный (уменьшает симптомы ишемической болезни) эффекты.

Торговые названия

Бисопролол

Bisoprololum (

Bisoprololi)

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Со стороны нервной системы: часто — головокружение1, головная боль1; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН;

нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость1; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС <60 уд./мин.

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться;

строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <60 уд./мин), выраженного снижения АД (сАД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Дыхательная система

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β2-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Аллергические реакции

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

Феохромоцитома

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

Гипертиреоз

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина <20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Так как нет достаточного количества данных по применению бисопролола у детей, не рекомендуется его применять у детей до 18 лет.

В настоящее время недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами).

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена.

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Конкор®	0.4022
Нипертен®	0.0534
Конкор® Кор	0.0278
Коронал	0.0257
Биол®	0.0189
Бисопролол	0.0144
Кординорм	0.0136
Бидоп®	0.0134
Арител®	0.0124
Бипрол	0.0089
Бисогамма®	0.0082
Арител® Кор	0.0028
Тирез®	0.0019
Бисопролол-Тева	0.0018
Бисопролола фумарат	0.0007
Бисопролол-Прана	0.0005
Бисопролол-СЗ	0.0005
Бидоп® Кор	0.0005
Бисопролол Алкалоид	0.0005
Бисокард	0.0005
Корбис	0.0005
Бисомор	0.0005
Бисопролола фумарат-Фармаплант	0.0005
Бисопролол-ратиофарм	0.0004
Кординорм Кор	0.0004
Бисопролол-Лугал	0.0003
Бисопролола гемифумарат	0.0001
Бисопролол-OBL	0.0001
Бисопролол-ЛЕКСВМ®	0.0001
БИСОПРОЛОЛ АВЕКСИМА	0
Бисопролол Велфарм	0
Бисопролол Канон	0

Бисопролол: показания к применению

Таблетки бисопролол показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

• Ишемическая болезнь сердца – сердечная патология, характеризующаяся несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах с возможностью артериальных сосудов сердца (коронарные сосуды) в обеспечении этого.
• Гипертоническая болезнь сердца – длительное повышение системного артериального давления (см. как лечить гипертонию), в большинстве случаев вызванное формированием атеросклеротических бляшек в сосудах при их атеросклерозе.

Кроме того, Бисопролол назначается пациентам, страдающим хронической сердечной недостаточностью в составе комплексной терапии (совместно с ингибиторами, АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами).

Препарат нельзя применять при:

• тяжёлой сердечной недостаточности;
• остром инфаркте миокарда;
• артериальной гипотензии;
• беременности;
• кормлении грудью;
• кардиогенном шоке;
• синдроме слабости синусного узла;
• синусовой брадикардии;
• гиперчувствительности.

Не рекомендуется употребление при:

• сахарном диабете;
• псориазе;
• проблемах с печенью и почками;
• вариантной стенокардии;
• склонности к брадикардии;
• хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
• тяжёлой астме;
• тиреотоксикозе;
• гипогликемии.

Если ожидается проведение хирургического лечения, препарат необходимо в обязательном порядке перестать принимать как минимум за 48 часов до процесса проведения общей анестезии.

Пациенты, которые пользуются контактными линзами, должны принимать во внимание, что продукция слезной жидкости может уменьшиться из-за принятия бисопролола.

Для чего нужен Бисопролол{q} Назначают препарат в следующих случаях:

• артериальная гипертензия;
• стенокардия напряжения;
• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
• хроническая сердечная недостаточность.

Таблетки Бисопролол: от чего они реально помогают{q} Среди распространенных показаний:

• Гипертония (устойчиво высокое АД);
• Стенокардия (ИБС);
• Сердечная недостаточность (в комбинированном варианте с другими медикаментами).

Бисопролол особенно внимательно выписывают:

1. При псориазе и всем, у кого в семье были больные с диагнозом «чешуйчатый лишай».
2. При сахарном диабете ( стадии декомпенсации).
3. С предрасположенностью к аллергии.
4. Больным, у которых профессия связана с высокой скоростью реакции или может угрожать здоровью. На первом этапе лечения скорость психомоторных реакций понижается. Аналогичный эффект наблюдается под воздействием спиртного, так как у препарата Бисопролол и алкоголя совместимость плохая.

Таблетки Бисопролол принимают при гипертонии.

Больным с диагнозом «феохромоцитома» Бисопролол назначают после окончания курса терапии α-адреноблокаторами.

Резкая отмена лекарства невозможна, норму снижают поэтапно: как правило, дозу ежедневно сокращают наполовину.

Бисопролол не назначают, если пациент страдает:

• Гиперчувствительностью к любому ингредиенту состава;
• Острой или хронической формой сердечной патологии, когда проводят инотропную терапию;
• Шоком кардиогенного характера;
• Ослаблением синусового узла;
• Новообразованиями в легких;
• Синоатриальной блокадой;
• Тяжелой брадикардией;
• АВ-блокадой 2 и 3 ст;
• Тяжелой стадией артериальной гипертензии с границами систолического АД до 100 мм рт. ст.;
• Некомпенсированным сахарным диабетом;
• Феохромоцитомой (если параллельно на прописаны α-адреноблокаторы);
• Бронхиальной астмой в тяжелой форме;
• Метаболическим ацидозом;
• Нарушением периферического кровотока;
• Рефрактерной гипокалиемей, гиперцальциемией или гипонатриемией;
• Гиполактазией;
• Лактозной недостаточностью (в составе препарата есть лактоза).

Бисопролол не назначают, если пациент страдает ослаблением синусового узла.

Бисопролол не назначают, если пациент страдает некомпенсированным сахарным диабетом.

Бисопролол не назначают, если пациент страдает гиполактазией.

Исследования эффективности лекарства для пациентов несовершеннолетнего возраста не проводились. Не используют средство больным, которым прописан курс терапии ингибиторами МАО (за исключением параллельного применения с ингибиторами моноаминоксидазы В-типа).

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС <60 уд./мин);

тяжелая артериальная гипотензия (сАД <100 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Инструкция применение «Бисопролола» запрещает при:

• лактазной недостаточности;
• феохромоцитоме;
• острой сердечной недостаточности;
• ХОБЛ;
• гипонатриемии;
• осложненной бронхиальной астме;
• брадикардии;
• шоке;
• непринятию β-адреноблокаторов;
• повышенной чувствительности к составляющим лекарства «Бисопролол», от чего эти таблетки могут вызвать аллергические реакции;
• декомпенсационной ХСН;
• отеке легких;
• рефрактерной гипокалиемии;
• сахарном диабете;
• синоатриальной блокаде;
• Высокой артериальной гипотензии;
• метаболическом ацидозе;
• гиперцальциемии;
• гиполактазии;
• расстройствах кровообращения;
• АВ-блокаде 2 и 3 степени.

При лечении необходимо соблюдать осторожность пациентам с легкими формами сахарного диабета, при тиреотоксикозе, av-блокаде 1 степени, вазоспастической стенокардии.

Для взрослых

Бисопролол назначают только взрослым пациентам с учетом функциональной активности печени и почек.

1. ГБ (обычно в составе комплексной гипотензивной терапии).
2. ИБС (стенокардия, профилактика развития инфаркта миокарда).
3. Тахикардия на фоне заболевания сердечно-сосудистой системы.
4. ХСН (в составе комплексного лечения при компенсации работы сердца).

При ХСН Бисопролол является препаратом выбора при снижении систолического показателя левого желудочка.

Для детей

Для детей в любом возрасте препарат не показан.

В фетальный период и во время кормления грудным молоком не рекомендуют принимать Бисопролол. В первом случае, препарат проникает в ткани эмбриона и может вызвать внутриутробные пороки развития.

Назначение Бисопролола во время беременности допускается в крайних случаях при невозможности отмены препарата без риска для жизни женщины. Доза подбирается индивидуально лечащим врачом.

При назначении Бисопролола необходимо учитывать противопоказания. В противном случае, возникают осложнения со стороны сердца, периферических артерий, поджелудочной железы, органов дыхания.

1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
2. Острая сердечная недостаточность (ОСН).
3. ХСН в стадии декомпенсации.
4. Брадикардия (ЧСС менее 60/мин.) до начала терапии.
5. Гипотония (АД менее 100/60 мм.рт.ст.);
6. Аритмии (блокада АV-узла тяжелой степени, слабость синусового узла, синоатриальная блокада);
7. Феохромоцитома.
8. Болезнь Рейно.
9. Кардиомегалия.
10. Коллапс.
11. Кардиогенный шок.
12. Спонтанная стенокардия.

Применение Бисопролола имеет ограничения. Лекарственное средство назначают с осторожностью при миастении, хронической недостаточности печени и почек, псориазе, сахарном диабете, депрессии, тиреотоксикозе.

Инструкция по применению Бисопролол, дозировки

Лекарство предназначено для перорального употребления. Принимают его утром, до завтрака или во время еды. Проглатывают целиком и запивают водой. Суточная норма для взрослого – 20 мг.

В самом начале курса можно ограничиться и более умеренной дозой – 5 мг/день. Превысить норму можно лишь в самом крайнем случае. При увеличении суточной нормы правила приема сохраняются.

Сроки	Дозировка	Назначение
Первая неделя	1,25 мг	бисопролола фумарата 1 р./сут.
Вторая неделя	2,5 мг	бисопролола фумарата (½ таблетки ≈ 5 мг) 1 р./сут.
Третья неделя	3,75мг	бисопролола фумарата 1 р./сут.
4-7-я неделя	5 мг	бисопролола фумарата (1 таб. ≈ 5 мг) 1 р./сут.
8-11-я недели	7,5 мг	бисопролола фумарата (1 ½ таб. ≈ 5 мг) 1 р./сут.
12 неделя и в дальнейшем	10 мг	бисопролола фумарата (1 таб. ≈ 10 мг или 2 таб. ≈ 5 мг)1 р./сут. для профилактического лечения.

Индивидуальную схему лечения составляет терапевт, учитывая показатели пульса и реакцию организма. Больным с незначительной дисфункцией почек, надпочечников или печени, а также лицам зрелого возраста корректировать дозу не надо.

При тяжелой форме перечисленных патологий суточную норму ограничивают 10 мг препарата. Рассчитано лекарство на продолжительное применение. Поможет ли препарат реально контролировать давление на протяжении многих лет{q}

Лекарство предназначено для перорального употребления.

По этому вопросу проводился эксперимент, в котором участвовали 102 добровольца-гипертоника. Наблюдение проводилось в течение трех лет. Каждый участник исследования принимал 5-10 г препарата в день.

Других лекарств он не использовал. Пока шел эксперимент показатели артериального давления стабильно снижались, по крайней мере, на протяжении 36 месяцев.

Бисопролол выпускают многие фармацевтические предприятия, но на схему применения происхождение лекарства не влияет. Бисопролол-Прана инструкцию имеет идентичную аналогам Луганского ХФЗ или израильской компании Teva.

Таблетки употребляют внутрь, запивая достаточным объемом воды. Не следует разжевывать лекарство. Медикамент и его аналоги («Бисопролол прана») требуется использовать до еды утром.

Взрослым пациентам в день можно принимать не более 20 мг средства. Точную дозировку подбирает специалист в зависимости от хода лечения, частоту пульса и других особенностей больного.

При ишемии сердца и гипертензии на начальном этапе лечения назначают 5 мг препарата, в дальнейшем переходят на прием 10 мг. Данную дозу используют 1 раз в день.

Для терапии хронической недостаточности сердца в течение первых 7 дней пьют по 1,25 мг один раз в сутки. В течение следующей недели употребляют 2,5 мг.

Затем на протяжении 7 суток объем средства увеличивают до 3,75 мг. После этого 4 недели пьют по 5 мг, следующие 4 недели – 7,5 мг. Максимальная дозировка 10 мг может быть установлена через 3 месяца терапии.

Инструкция по применению «Бисопролол-Ратиофарм», — Лугал, — Тева, -Прана предлагает идентичные схемы лечения.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза – 1 таблетка Бисопролол 2,5 мг 1 раз в сутки.

При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель.

Начальная дозировка по 1,25 мг. 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг.

, с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Бисопролол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Бисопролол в следующих случаях:

• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
• кардиогенный шок;
• выраженная синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
• артериальная гипотензия;
• обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
• тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
• феохромоцитома;
• псориаз.

Не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Назначают с осторожностью при таких заболеваниях – метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозировки может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Согласно инструкции по применению Бисопролол, как правило, назначается в течение длительного времени. Доза подбирается индивидуально для каждого больного.

• Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г. Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.
• При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут. Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.
• У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

При хронической сердечной недостаточности терапию нужно начинать с минимальной дозы и постепенно повышать на протяжении нескольких недель:

• Начальная доза – 1,25 мг в 1 раз в сутки на протяжении 1 недели;
• 2 неделя – 2,5 мг в сутки;
• 3 неделя – 3,75 мг в сутки;
• 4 – 8 недели – 5 мг в сутки;
• 8-12 недели – увеличить дозировку до 7,5 мг;
• После 12 недели назначается максимальная доза в 10 мг.

Коррекция дозы: если увеличение дозы плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы. После стабилизации состояния пациента в каждом случае для возобновления лечения необходимо повторное титрование дозы бисопролола.

Особые указания

У курящих пациентов эффективность препарата ниже. Назначение Бисопролола снижает синтез слезной железы, что необходимо учитывать больным, которые носят контактные линзы.

Перед оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют за 2 дня до введения общей анестезии. Для пациентов с бронхоспазмом прием препарата проводят в крайних случаях, преимущество отдают другим группам гипотензивных лекарственных средств, что связано с риском прогрессирования болезни.

Бисопролол снижает психотропную реакцию организма. Это следует учитывать пациентам, которые водят автотранспорт или занимаются деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания.

До 18 лет препарат врачи не назначают.

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение частоты сердечных сокращений и артериального давления (в начале применения лекарственного средства – ежедневно, затем – 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Необходима врачебная консультация при частоте сердечных сокращений менее 50 уд/мин.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При передозировке препаратом возможны артер. гипотония, сердечная недостаточность, а также брадикардия. В срочном порядке требуется промывание желудка, после которого пациент с передозировкой должен принять внутрь активированный уголь (из расчета 1 таблетка на каждые 10 кг веса человека).

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
• I15 Вторичная гипертензия
• I20 Стенокардия [грудная жаба]
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
• I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Применение при беременности и кормлении грудью

Таблетки «Бисопродол» при беременности назначают в исключительных случаях. Однако за три дня до рождения ребенка лекарство следует отменить, поскольку существует высокая вероятность развития у будущего малыша унетенного дыхания, гипогликемии и других серьезных патологий.

В общем случае медикамент не рекомендуют использовать для беременных или кормящих мам. Исключение может быть в ситуации, когда эффективность Бисопролола для матери превышает предполагаемый риск для ребенка.

При несоблюдении этого условия новорожденный рискует приобрести букет болезней – гипотонию, гипогликемию, брадикардию, гипоксию. Если отменить Бисопролол показания здоровья не позволяют, состояние новорожденного на протяжении первой недели жизни надо контролировать постоянно.

Бисопролол при беременности отзывы получил положительные, правда, при назначении препарата кормящей маме приходится решать вопрос с прекращением грудного вскармливания.

В общем случае медикамент не рекомендуют использовать для беременных.

При беременности бисопролол следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, β-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием этого ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

• Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Фармакология Бисопролола – механизм действия

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т1/2 из плазмы крови.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь.

Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Tmax в плазме крови составляет 2–3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Терапевтическая дозировка не имеет кардиодепрессивного воздействия, не оказывает влияния на усвоение организмом глюкозы, не задерживает натрий. Максимальный эффект проявляется через 1-3 часа после употребления и сохраняется 24 часа.

Бисопролол или Конкор{q}

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA.

Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Аналоги и синонимы

Вместо Бисопролола можно принимать следующие препараты:

1. Конкор — оригинальный препарат, содержащий бисопролол и доказавший свою эффективность в ходе клинических испытаний. Когда польза для матери превышается риск для плода его можно выписывать женщинам, оживающим младенца.
2. Бипрол плюс кроме бисопролола содержит гидрохлоротиазид, который оказывает диуретическое действие. Препарат рекомендован лицам с высоким давлением, которым показана комбинированная терапия.
3. Престилол содержит два активных компонента: бисопролол и периндоприл. Оба вещества понижают повышенное давление и потенцируют действие друг друга. Выпускается лекарство в таблетках, которые запрещены несовершеннолетним лицам, пациенткам, вынашивающим ребенка и вскармливающих грудничков.
4. Конкор АМ — комбинированный препарат, содержащий амлодипин и бисопролол. Его прописывают совершеннолетним пациентам с высоким давлением, которым показано комплексное лечение. Возможно по строгим показаниям использование медикамента в период беременности.

К структурным аналогам Бисопролола относят медикаменты:	Аналогичный механизм лечебного воздействия имеют препараты:
Бисогамма; Бипрол; Бисопролол-Прана; Нипертен; Бисопролол-Ратиофарм; Бисопролол-Тева; Бисопролол-Лугал; Конкор; Бисомор; Конкор Кор; Корбис; Арител Кор; Биоскард; Бидоп; Бисомор.

Конкор – это название торгового бренда, под которым производят оригинальный Бисопролол.

На форумах часто обсуждают вопрос: какое из лекарств лучше – Бисопролол или Конкор{q}

Конкор – это название торгового бренда, под которым производят оригинальный Бисопролол. Производитель – фирма Merck KGaA из Германии. К сожалению, срок действия патента на препарат Бисопролол Конкор уже истек, поэтому на нашем рынке сегодня можно встретить множество альтернативных вариантов – дженериков Бисопролола, достаточно эффективных заменителей, доступных по цене.

При необходимости, заменить Бисопролол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Конкор,
2. Биол,
3. Арител,
4. Корбис,
5. Бисокард,
6. Бисогамма,
7. Тирез,
8. Бидоп,
9. Бипрол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Бисопролол 2,5 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C. Отпуск в аптеках по рецепту врача.

Аналогами Бисопролола являются следующие препараты:

• По механизму действия: Атенолол, Бетак, Бетакард, Беталок, Бинелол, Бревиблок, Вазокардин, Корвитол, Корданум, Лидалок, Локрен, Метозок, Метокард, Метокор, Метопролол, Небиватор, Небиволол, Небилет, Небилонг, Невотенз, ОД-Неб, Сердол, Эгилок, Эстекор.
• По действующему веществу: Арител, Бидоп, Биол, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисомор, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен и Тирез;

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Схожим составом обладают следующие аналоги «Бисопролола»:

1. «Бипрол».
2. «Бисопролол-Ратиофарм».
3. «Бисогамма».
4. «Нипертен».
5. «Бисомор».
6. «Конкор Кор».
7. «Бисопролол-Тева», -Прана.
8. «Арител Кор».
9. «Бисопролол-Лугал», — Боримед, — Максфарма, -ЛФ, -Мик, -ФТ, -КВ, -Сандоз, -Астрафарм-, -КРКА.
10. «Конкор».

Аналогичное лечебное действие представляют препараты:

1. «Атенолол».
2. «Метокор».
3. «Лидалок».
4. «Эстекор».
5. «Метозок».
6. «Беталок».
7. «Эгилок».
8. «Метопролол».
9. «Бетакард».
10. «Небилонг».
11. «Бинелол».
12. «Локрен».
13. «Корданум».

Аналог производится немецкой компанией, имеет идентичный состав, показания и побочные эффекты. Отзывы медиков говорят, что дженерик «Конкор» не уступает по качеству препарату «Бисопролол». При этом его стоимость значительно ниже.

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови;

AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <20 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия;

врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес; строгая диета.

Аналоги Бисопролол, цена в аптеках

В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Лекарственное средство рекомендуют хранить в прохладном месте, защищенном от попадания солнечных лучей, при температуре не более 25 градусов. Обеспечить безопасность хранения, исключить свободный доступ детей к препарату.

Бисопролол, лекарство, продают в аптеках только по рецепту, выписанному на латыни: «Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)».

При одинаковой для любого из представителей Бисопролола инструкции по применению цена препарата у каждого производителя своя: к примеру, Бисопролол-Ратиофарм (0,005 г) в российских аптеках можно приобрести за 350 руб., аналогичная упаковка дженериков Бисопролол-Прана стоит от 32 руб.

Препарат занесен в перечень класса Б. Хранить его рекомендуют при температуре до 25º С в условиях сухого и темного помещения, не доступного детям. Срок безопасного применения – 36 мес.

Взаимодействие с другими препаратами

• Против аритмии;
• Антагонисты кальция;
• Антихолинэстеразные средства и β-блокаторы локального воздействия;
• Препараты на основе инсулина и другие лекарства для диабетиков;
• β-симпатомиметики, способные усилить активность α- и β-адренергических рецепторов;
• Сердечные гликозиды (на основе наперстянки);
• Производные эрготамина;
• Средства для обезболивания;
• Противовоспалительные нестероидные лекарства;
• Антигипертензивные медикаменты, увеличивающие вероятность гипотонии (антидепрессанты, барбитураты);
• Баклофен;
• Амифостин;
• Парасимпатомиметики.

Осторожно следует сочетать Бисопролол и Баклофен.

Отмечено нормальное взаимодействие Бисопролола с Мефлохином и кортикостероидными средствами.

Нерекомендуемые комбинации

Лечение ХСН. Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола.БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости.

В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Гипотензивные ЛС, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Передозировка Бисопролола развивается в случае превышения максимальной суточной дозы.

Клинические признаки:

• гипотония;
• брадикардия;
• нарушение ритма (АV-блокада, желудочковые экстрасистолы);
• удушье;
• обморок;
• судороги.

При передозировке необходимо промыть желудок, вызвать рвоту, выпить адсорбенты (активированный уголь). Для восстановления нормальной сердечной деятельности и предупреждения отека легких назначают атропин, допамин, эпинефрин, сердечные гликозиды, глюкагон.

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС, обладающее положительным хронотропным действием.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Передозировка проявляется в виде:

• Ярко выраженной брадикардии;
• Аритмии;
• Экстрасистолии желудочка;
• АВ-блокады;
• Значительного падения АД;
• Сердечной недостаточности;
• Цианоза (посинения) рук;
• Одышки;
• Головокружения;
• Бронхоспазмов;
• Синкопальных состояний;
• Судорожных приступов.

Передозировка проявляется в виде ярко выраженной брадикардии.

Передозировка проявляется в виде бронхоспазмов.

Передозировка проявляется в виде судорожных приступов.

https://www.youtube.com/watch{q}v=183OAURUoWQ

При лечении последствий передозировки проводят промывание желудка, назначают адсорбирующие препараты и симптоматическую терапию:

1. Атропин или эпинефрин (1-2 г внутривенно) при АВ-блокаде. Иногда проблему решают установкой временного кардиостимулятора.
2. При экстрасистолии желудочка – лидокаин (внутривенно). Параллельно не используют медикаменты IA класса.
3. При падении АД больного перемещают в позу Тренделенбурга (голова и плечи ниже уровня таза на 30-45º).
4. Плазмозамещающие растворы вводят в вену, если не проявляются симптомы отека легких. Не недостаточной эффективности при дальнейшем падении АД добавляют эпинефрин, добутамин.
5. Сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон .
6. Диазепам вводят в вену для купирования судорожных приступов.
7. Ингаляции β-адреностимуляторов при спазме бронхов.

Источник: kono-pizza.ru