Медицинское средство «Бисептол 480» является комбинированным противомикробным сульфаниламидным препаратом

Одна из фармакологических форм лекарства – концентрат для изготовления растворов для инфузий, который представляет собой прозрачную, без цвета либо желтоватую жидкость со специфическим запахом этанола, разлитую в стеклянные ампулы по 5 мл. Ампулы упакованы в картонные пачки по две контурные ячейки, либо без них – по 10 ампул в коробке.

Состав концентрата в одной ампуле: активные элементы сульфаметоксазол и триметоприм, а также дополнительные вещества — гидроксид натрия, метабисульфит натрия, этиловый спирт, пропиленгликоль, спирт бензиловый, вода для инъекций.

Таблетки

Таблетки «Бисептол 480» имеют белый с желтоватым оттенком цвет, круглую плоскую форму, риску и гравировку «Bs». В их состав включены триметоприм и сульфаметоксазол (в качестве действующих веществ), а также вспомогательные ингредиенты: картофельный крахмал, поливиниловый спирт, магния стеарат, тальк, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат. Они расфасованы в красные блистеры по 14 штук (2 блистера в картонной упаковке) либо по 20 штук (1 блистер в упаковке).

Отзывы о таблетках «Бисептол 480» в основном положительные. Препарат пользуется популярностью у потребителей.

Фармакологическое воздействие

Медицинское средство «Бисептол 480» – антибактериальное комбинированное средство, в составе которого присутствует сульфаметоксазол, высокоэффективное противомикробное химическое вещество средней продолжительности действия, подавляющее выработку фолиевой кислоты методом антагонизма с кислотой парааминобензойной. Кроме тоже в препарате содержится воторое активное вещество — триметоприм, которое представляет собой бактериостатический антибиотик, подавляющий бактериальную редуктазу кислоты дигидрофолиевой.

Подобное сочетание способствует синергизму антибактериального воздействия, в связи с чем лечебный эффект от такого комплекса существенно повышается в сравнении с действием иных медикаментозных препаратов.

Согласно инструкции, «Бисептол 480 мг» является антибиотиком обширного спектра активности, и проявляет ее в отношении следующих разновидностей патологических микроорганизмов:

• Neisseria gonorrhoeae (в том числе энтеротоксогенные штаммы);
• Streptococcus (Streptococcus pneumoniae);
• Neisseria meningitides;
• Klebsiella;
• Staphylococcus;
• Escherichia coli;
• Enterobacter;
• Haemophilus influenza;
• Proteus spp.;
• Salmonella spp. (в том числе Salmonella paratyphi и Salmonella typhi);
• Proteus mirabilis;
• Bacillus anthracis;
• Vibrio cholera;
• Listeria spp.;
• Bordetella pertussis;
• Nocardia asteroids;
• Enterococcus faecalis;
• Pasteurella spp.;
• Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae);
• Legionella pneumonia;
• некоторые разновидности Pseudomonas (кроме P. aeruginosa);
• Providencia;
• Morganella spp.;
• Serratia marcescens;
• Yersinia spp.;
• Actinomyces israelii;
• Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis);
• Shigella;
• Plasmodium spp.;
• Pneumocystis carinii;
• Histoplasma capsulatum;
• Leishmania spp.

Лекарственное средство подавляет жизнедеятельность кишечных палочек, снижает в кишечнике уровень синтеза никотиновой кислоты, тиамина, рибофлавина, иных витаминов группы B. Продолжительность лечебного воздействия – семь часов.

Это подтверждает инструкция к «Бисептолу 480».

Фармакокинетика

Медицинское средство проникает быстро во все ткани и системы организма, а также в его биологические жидкости. Оно способно проникать через гистогематический и гематоэнцефалический барьеры и выделяться с грудным молоком. Концентрации активных элементов в легких и моче существенно превышает плазменную. В выделениях из влагалища, бронхиальном секрете, слюне, костях, тканях, жидкостях предстательной железы и среднего уха, грудном молоке, желчи, влаге глаза, спинномозговой и интерстициальной жидкости триметоприм и сульфаметоксазол накапливаются в наименьшей степени.

Как нам сообщает инструкция по применению к таблеткам «Бисептол 480» и раствору, распределяются оба действующих компонента по-разному: триметоприм – вне клеточных структур и внутри них, а сульфаметоксазол – исключительно во внеклеточных пространствах. С плазменными белками связывается 43% триметоприма и 68% сульфаметоксазола. Оба главных элемента подвергаются активному метаболизму в тканях печени. В наибольшей степени метаболизм походит сульфаметоксазол, формируя ацетилированные производные – продукты распада, которые не обладают противомикробной функциональностью.

В соответствии с инструкцией к «Бисептолу 480», экскретируется данный лекарственный препарат почками методом клубочковой фильтрации, а также с помощью канальцевой секреции. До 85% общей концентрации активных веществ выводится примерно через 72 ч метаболитами. В первоначальном виде выводится приблизительно 18% сульфаметоксазола и 51% триметоприма. Показатель концентрации активных элементов в моче выше, чем в крови.

Посредством кишечника медикаментозное средство выделяется в несущественном количестве. Для сульфаметоксазола период полувыведения составляет примерно 9–11 часов, для вещества триметоприм – 11–13 часов. В детском возрасте подобный показатель значительно меньше и напрямую зависит от возраста пациента: на первом году жизни он составляет 7–9 часов, от 1 до10 лет – 5–7 ч. Повышается период полувыведения у больных в пожилом возрасте, имеющих нарушения активности почек.

В каких случаях целесообразно применение «Бисептола 480»?

Показания к назначению

От чего помогает данное лекарство, можно узнать из аннотации по его применению. В перечень основных состояний, при которых может использоваться это медицинское средство, входят:

• инфекции пищеварительных органов: брюшной тиф, паратиф, дизентерия, сальмонеллоносительство, холангит, холецистит, которые вызваны энтеротоксичными видами кишечной палочки, гастроэнтерит, холера;
• инфекции органов мочевыделительной и репродуктивной систем острого и хронического течения: пиелит, уретрит, венерическая лимфогранулема, пиелонефрит, цистит, простатит, гонорея, эпидидимит, мягкий шанкр, гранулема паховая;
• инфекционное поражение ЛОР-органов: отит, ангина, воспаление голосовых связок, скарлатина, синусит;
• инфекции дыхательных органов: бронхит острого и хронического течения, абсцесс легкого, крупозная пневмония, пневмоцистная пневмония, бронхопневмония, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь;
• кожные инфекции и поражение мягких тканей: акне, пиодермия, фурункулез, инфекции раневых поверхностей и абсцессы, инфицирование после оперативных вмешательств;
• прочие инфекционные патологии: сепсис, бруцеллез острого течения, токсоплазмоз, коклюш (в составе комбинированной терапии), остеомиелит, остеоартикулярные инфекции, малярия, южноамериканский бластомикоз.

Противопоказания к использованию

Для применения «Бисептола» 480 мг существуют абсолютные и относительные ограничения. В перечень абсолютных противопоказаний включены такие состояния:

• печеночная недостаточность;
• недостаточность почечных функций с креатининовым клиренсом менее 14 мл/мин;
• анемия мегалобластная, возникшая в результате недостаточности фолиевой кислоты;
• агранулоцитоз;
• апластическая анемия;
• анемия, связанная с недостатком витамин В 12;
• недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• лейкопения;
• гипербилирубинемия в детском возрасте;
• внутримышечные инъекции лекарственного средства детям, ранее 6 лет;
• новорожденность и младенческий возраст до 2 месяцев;
• беременность, лактация;
• высокая чувствительность к сульфаниламидным медикаментам, триметоприму и иным элементам средства «Бисептол 480».

Относительными противопоказаниями для назначения данного лекарства (использование с осторожностью) являются:

• дефицит витамина В9;
• бронхиальная астма,
• недостаточная функциональность печени и почек;
• патологии щитовидной железы.

Режим дозирования и инструкция

Раствор, который приготавливается из концентрата медикаментозного средства, следует вводить капельно внутривенно. Применять лекарство в виде быстрой инъекции нельзя. Для разведения концентрата допускается использование следующих инфузионных растворов:

• раствор декстрозы;
• раствор хлорида натрия (а также оба в совокупности);
• раствор Рингера.

Рекомендованные дозировки:

• детям до 12 лет: дозу определяют из расчета 35 мг на килограмм веса и делят на два введения в равных объемах;
• детям после 12 лет и взрослым больным: 960 мг 2 раза в день; в случае необходимости разрешается повышение дозировки до 1440 мг.

Приготовление концентрата данного лекарственного средства рекомендовано в следующих пропорциях: 1 ампула препарата – 125 мл раствора для инфузий; 2 ампулы медикамента – 250 мл раствора; 3 ампулы – 500 мл раствора.

С инфузионными растворами, которые не были перечислены выше, либо иными медицинскими препаратами «Бисептол 480» смешивать нельзя. Больным с недостаточностью почек при КК от 14 до 35 мл/мин дозировку медикаментозного препарата снижают на половину от терапевтической.

Побочные явления

При применении «Бисептола 480» по показаниям с соблюдением режимов дозирования лекарство пациентами переносится в большинстве случаев хорошо, однако возможно развитие таких побочных симптомов:

• ЦНС: цефалгия, головокружение, периферический неврит апатия, тремор, депрессия, асептический менингит;
• пищеварение: анорексия, рвота, диарея, тошнота, абдоминальные боли, гастрит, стоматит, глоссит, усиление функций печеночных ферментов, гепатит, некроз печени, псевдомембранозный энтероколит, холестаз;
• дыхательные органы: бронхоспазмы, инфильтрация легочных тканей;
• кроветворение: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, мегалобластная анемия;
• мочевыделение: нарушение почечной функциональности, интерстициальный нефрит, гематурия, полиурия, гипокреатининемия, кристаллурия, увеличение концентраций мочевины, токсическая нефропатия со уменьшением диуреза до анурии и олигурии;
• костная и мышечная система: артралгия, миалгия;
• гиперчувствительность: сыпь на коже, зуд, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, аллергический миокардит, фотосенсибилизация, гипертермия, отек Квинке, краснота склер;
• реакции в местах введения: тромбофлебит, болезненность;
• прочие явления: гипогликемия.

Это подтверждают инструкция и отзывы к таблеткам «Бисептол 480», а также к раствору.

Симптомы передозировки

Симптомами передозировки данным медицинским средством могут быть: кишечная колика, рвота, тошнота, цефалгия, головокружение, обморок, депрессия, спутанность сознания, сонливость, гематурия, изменение зрения, лихорадочное состояние, кристаллурия. В результате длительной передозировки возможно формирование лейкопении, тромбоцитопении, анемии, желтухи.

Для терапии подобных патологических состояний необходимо промывание желудка и обеспечение приема лекарственных средств, провоцирующих подкисление мочи для повышения выведения триметоприма. Кроме этого, следует обеспечить прием повышенного объема жидкости. Для устранения воздействия на костный мозг триметоприма следует вводить кальция фолинат внутримышечно в дозировке 5–15 мг/сут.

Для стимуляции эритропоэза при подавлении триметопримом функций кроветворения костного мозга необходимо внутримышечно вводить фолиевую кислоту. При необходимости рекомендовано проведение гемодиализа.

Так сказано в инструкции по применению к таблеткам «Бисептол 480» для взрослых, а также раствору.

Особые рекомендации

При использовании медицинского средства у больных с синдромом иммунодефицита, применяющих ко-тримоксазол для терапии пневмоцистной пневмонии, более часто наблюдаются такие отрицательные эффекты, как кожные высыпания, гипертермия, лейкопения.

Концентрацию сульфаметоксазола в крови рекомендовано определять каждые три дня перед очередной инфузией. Если подобный показатель менее 150 мкг/мл, применение лекарства следует прекратить, пока он не достигнет уровня 120 мкг/мл. Длительное лечение медикаментом требуется проводить под контролем состояния печени, почек и свойств периферической крови.

В целях профилактики кристаллурии у пациентов необходимо поддерживать в достаточном количестве объем выделяемой мочи. В результате ухудшения функций почек существенно повышается вероятность возникновения токсических и аллергических осложнений при использовании сульфаниламидов.

На фоне терапии нецелесообразно употреблять в пищу такие продукты, которые в больших количествах содержат парааминобензойную кислоту (бобовые, помидоры, шпинат, морковь, цветную капусту). Из-за потенциального повышения фотосенсибилизации при использовании таблеток «Бисептол 480» рекомендуется избегать искусственного и солнечного ультрафиолетового облучения.

Медикаментозное взаимодействие

При одновременной терапии данным медицинским препаратом с фенитоином, пероральными гипогликемическими медикаментами, производными варфарина усиливается их воздействие, наблюдает продление протромбинового времени и продолжительность кровотечения. Одновременно с мочегонными средствами и тиазидными диуретиками повышается вероятность развития тромбоцитопении у людей пожилого возраста. При терапии циклоспорином понижается его концентрация в плазме.

Взаимодействие «Бисептола 480» с препаратами, содержащими бикарбонаты и ко-тримоксазолом, запрещено. С непрямыми коагулянтами – происходит усиление их антикоагулянтной активности, с гипогликемическими средствами и метотрексатом – увеличивается их эффективность, с рифампицином — уменьшает период полувыведения элемента триметоприма, с варфарином — ослабляется печеночный метаболизм и усиливается его воздействие.
риметамин повышает риск формирования мегалобластной анемии. При приеме с диуретиками развивается тромбоцитопения. При использовании одновременно с прокаином, прокаинамидом, бензокаином и иными медикаментами, при гидролизе которых формируется ПАБК: снижается эффект ко-тримоксазола. С барбитуратами, фенитоином, пара-аминосалициловой кислотой усиливаются проявления нехватки фолиевой кислоты.

Инструкция по применению к «Бисептолу» 480 мг должна строго соблюдаться.

Цена медикамента

Средняя стоимость данного лекарственного средства в виде растворов для инфузий составляет 420 рублей. Медикамент в форме таблеток стоит приблизительно 30 рублей.

Аналоги

Аналогичными по содержанию активных элементов и терапевтическому воздействию лекарственными средствами являются:

• «Бактрим»;
• «Ко-тримоксазол»;
• «Брифесептол»;
• «Двасептол»;
• «Би-Септин»;
• «Метосульфабол» и другие.

«Ко-тримоксазол»

Является антибиотиком с широким спектром действия. Эффективен в отношении многих известных штаммов бактерий. Принимать медикамент можно только после консультации с доктором, поскольку не исключены побочные эффекты.

Инструкция по применению подробно описывает способ употребления и дозировку, которые устанавливаются в соответствии с возрастом пациента. Эти предписания следует соблюдать, чтобы минимизировать негативные явления, вызванные попаданием в организм лекарственных веществ в чрезмерной концентрации.

Показан при инфекциях мочеполовых органов: уретрите, цистите, пиелите, пиелонефрите, простатите, эпидидимите, гонореи (мужской и женской), мягком шанкре, венерической лимфогранулеме, паховой гранулеме; инфекциях дыхательных путей: бронхите (остром и хроническом), бронхоэктатической болезни, крупозной пневмонии, бронхопневмонии, пневмоцистной пневмонии; инфекциях ЛОР-органов: среднем отите, синусите, ларингите, ангине, скарлатине; инфекциях ЖКТ: брюшном тифе, паратифе, сальмонеллоносительстве, холере, дизентерии, холецистите, холангите, гастроэнтеритах, вызванных энтеротоксичными штаммами Escherichia coli; инфекциях кожи и мягких тканей: акне, фурункулезе, пиодермии, раневых инфекциях; остеомиелите (остром и хроническом) и др., остеоартикулярных инфекциях; бруцеллезе (остром); южноамериканском бластомикозе; малярии (Plasmodium falciparum); токсоплазмозе (в составе комплексной терапии).

«Бактрим Бактрим»

Противомикробное средство широкого спектра действия. Препарат показан при венерической лимфогранулеме, эпидидимите, цистите, пиелите, пиелонефрите, гонореи, паховой гранулеме, мягком шанкре, уретрите, простатите; патологиях ЖКТ: холере, брюшном тифе, дизентерии, гастроэнтерите, холецистите, холангите, паратифе, сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве; болезнях дыхательных путей: пневмоцистной пневмонии, остром и хроническом бронхите, пневмонии крупозной, бронхоэктатической болезни, бронхопневмонии; ЛОР-органов: при ангине, ларингите, скарлатине, среднем отите, синусите; мягких тканей и кожи: фурункулезе, акне, пиодермии, а также раневых инфекций. Кроме того, «Бактрим», эффективен при бруцеллезе, остеоартикулярных инфекциях, малярии, токсоплазмозе и южноамериканском бластомикозе.

Отзывы о «Бисептоле 480»

Практически каждому человеку сегодня известен данный медикаментозный препарат, что обусловлено уже очень давним его существованием на отечественном фармакологическом рынке. Пациенты отмечают, что прием этого лекарства всегда сопровождается многочисленными неприятными симптомами побочного действия. У них развиваются в большинстве случаев выраженные явления диспепсии, требующие приема других медикаментов для симптоматического лечения, а также головные боли, нарушение оттока мочи, болезненность в печени, которая может быть обусловлена нарушением ее работы и затрудненным оттоком желчи. Одним словом, пациенты опасаются приема этого лекарственного средства в силу того, что при его высокой эффективности может возникнуть еще больший вред здоровью.

Специалисты утверждают, что подобный медикамент ни в коем случае нельзя использовать самостоятельно, поскольку он имеет массу серьезных противопоказаний и ограничений к использованию.

Мы рассмотрели инструкцию по применению и отзывы к «Бисептолу 480» в таблетках и растворе.

www.syl.ru

Фармакологическое действие

В состав Бисептола входят 2 основных активных вещества — сульфаметоксазол и триметоприм, которые оказывают эффективное бактерицидное и бактериостатическое действие.

Сульфаметоксазол нарушает выделение дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм, в свою очередь, препятствует перерастанию дигидрофолиевой кислоты в активную форму фолиевой кислоты, которая влияет на белковый обмен и деление микробной клетки.

Бисептол достаточно быстро всасывается. Длительность его действия составляет 7 часов. Наибольшее количество компонентов Бисептола сосредотачивается в легких и в почках. Из организма препарат выводится вместе с мочой на протяжении 24 часов после приема.

к оглавлению ^

Показания

При лечении насморка, кашля, простуды и гриппа Бисептол не помогает, точнее, его применение является нецелесообразным, так как в большинстве случаев эти заболевания спровоцированы вирусами, устойчивыми к антибактериальным препаратам. А вот использование Бисептола при ангине или осложнениях заболеваний ЛОР-органов, которые носят бактериальный характер, вполне оправдано.

В инструкции по применению Бисептола указаны инфекционно-воспалительные патологии организма, спровоцированные болезнетворными организмами, чувствительными к лекарственному средству. Бисептол помогает при следующих состояниях.

Инфекционные заболевания органов дыхания:

• пневмония;
• бронхиты острой и хронической формы;
• абсцесс легкого;
• эмпиема плевры;
• бронхоэктатическая болезнь.

Заболевания верхних дыхательных путей и болезни горла, развитые на фоне респираторных инфекций:

• синусит;
• ангина;
• отит.

Инфекционные и воспалительные заболевания мочеполовой системы:

• простатит;
• цистит;
• уретрит гонококковый;
• пиелит;
• пиелонефрит хронической формы;
• гонорея.

Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта:

• дизентерия;
• диарея;
• холера;
• брюшной тиф.

Инфекционные заболевания мягких тканей и кожного покрова:

• пиодермия;
• фурункулез.

Инфекционные заболевания, переносчиками которых являются животные и насекомые:

• малярия;
• бруцеллез;
• токсоплазмоз.

Тяжелые формы инфекционно-воспалительных заболеваний:

• менингит;
• абсцесс головного мозга;
• остеомиелит;
• сепсис;
• раневые инфекции.

Детям Бисептол назначают в случаях противопоказаний антибиотиков. Наиболее эффективно его использование при лечении:

• ангины;
• гайморита;
• инфекций органов дыхания (в том числе воспаления легких и бронхов);
• воспаления среднего уха;
• кишечных инфекций;
• инфекционных поражений мягких тканей;
• фурункулеза.

к оглавлению ^

Форма выпуска

Выпускается Бисептол в разных формах:

• Таблетки по 120 миллиграмм для детей.

  

  Упакованы в блистеры по 20 штук. Содержание 1 таблетки: 100 миллиграмм сульфаметоксазола, 20 миллиграмм триметоприма и вспомогательные вещества: поливиниловый спирт, пропиленгликоль, картофельный крахмал, магния стеарат, асептин П и М, тальк.

• Таблетки по 480 миллиграмм для взрослых.

  

  Упакованы в блистер по 20 штук. Содержание 1 таблетки: 400 миллиграмм сульфаметоксазола, 80 миллиграмм триметоприма, и аналогичные вспомогательные вещества.

• Суспензия детская для перорального приема светло-кремового цвета с запахом земляники.

  

  В 5 миллилитрах (чайной ложке) суспензии Бисептола содержится 200 миллиграмм сульфаметоксазола, 40 миллиграмм триметоприма, пропиленгликоль, мальтитол, пропилгидроксибензоат, лимонная кислота, сахаринат натрия, метилгидроксибензоат, натриевая соль, кремофор RH 40, натрия гидрофосфат, магний-алюминиевый силикат, очищенная вода и земляничный ароматизатор. Упакован препарат во флаконы из темного стекла по 80 миллилитров.

• Концентрат в ампулах по 5 миллилитров для приготовления раствора для инфузий (капельниц).

  

  В 1 миллилитре Бисептола содержится 80 миллиграмм сульфаметоксазола, 16 миллиграмм триметоприма. Препарат 10 ампул упакован в картонную коробку.

к оглавлению ^

Дозировка

Курс лечения и дозировка Бисептола подбирается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от общего состояния здоровья, возраста и сопутствующих заболеваний пациента. При тяжелых заболеваниях врач вправе увеличить дозировку Бисептола вдвое.

к оглавлению ^

Детям

Малышам от 6 месяцев до 5 лет, как правило, выписывают сироп или суспензию. Рекомендованная доза — 5 миллилитров суспензии 2 раза в день.

Детям, способным проглотить таблетку, следует принимать по 2 таблетки (по 120 миллиграмм) дважды в день.

Детям с 6 лет выписывают таблетки Бисептола по 480 миллиграмм дважды в день.

к оглавлению ^

Взрослым

Пациентам старше 12 лет Бисептол назначают в дозировке 960 миллиграмм дважды в день.

к оглавлению ^

При пневмонии

Бисептол назначают из расчета 100 миллиграмм сульфаметоксазола на каждый килограмм массы тела в сутки. Перерыв между приемами должен составлять 6 часов, а курс лечения — 2 недели.

к оглавлению ^

При гонорее

Препарат принимают по 2 грамма (в пересчете на сульфаметоксазол) дважды в сутки с интервалом 12 часов.

к оглавлению ^

При цистите

Если заболевание вызвано кишечной палочкой, то перед применением Бисептола, нужно сдать анализ на чувствительность к препарату. Назначают препарат в дозировке 2 таблетки 2 раза в день, курсом от 5 до 10 дней.

к оглавлению ^

При ангине

Бисептол назначают в рекомендованной возрастной дозировке на 5-10 дней. Хотя в последнее время при ангине Бисептол назначают все реже, так как исследования показывают, что возбудители заболевания (стрептококки и стафилококки) теряют чувствительность к данному препарату.

к оглавлению ^

Правила приема

• Между приемами препарата следует строго соблюдать 12-часовой интервал.
• Принимать Бисептол следует только после приема пищи, так как лекарство раздражает стенки желудка.
• Курс терапии должен составлять не менее 5 дней, иначе может развиться осложнение.
• На период лечения важно исключить из рациона белковую пищу, она снижает эффективность препарата и усложняет его усвояемость. А также отказаться от алкогольных напитков.

Несоблюдение этих правил может привести к снижению эффективности Бисептола или проявлению побочных эффектов.

к оглавлению ^

Противопоказания

• Поврежденная паренхима печени и печеночная недостаточность тяжелой формы;
• Нарушение функционирования почек и почечная недостаточность;
• Нарушение кроветворения и тяжелые заболевания крови (агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, мегалобластная анемия, В12-дефицитная анемия);
• Беременность и лактация;
• Возраст до 3 месяцев;
• Гипербилирубинемия;
• Желтуха у детей;
• Недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• Повышенная чувствительность к составу препарата.

С крайней осторожностью Бисептол назначают при:

• заболеваниях щитовидной железы;
• бронхиальной астме;
• поллинозе;
• атопическом дерматите;
• недостатке в организме фолиевой кислоты.

к оглавлению ^

Побочные действия

Согласно исследованиям, в большинстве случаев Бисептол переносится хорошо. Однако, после длительного приема препарата возможен риск развития кандидоза и молочницы. На фоне сопутствующих патологий и чувствительности организма к препарату, могут проявляться следующие побочные действия.

Нарушения деятельности нервной системы:

• апатия;
• депрессия;
• асептический менингит (спровоцированный бактериями);
• сильные и продолжительные головные боли;
• головокружения;
• тремор (непроизвольные сокращения мышц туловища или конечностей);
• воспаление периферического нерва.

Нарушения функций желудочно-кишечного тракта:

• отсутствие аппетита;
• диарея, боль в животе;
• тошнота, рвота;
• псевдомембранозный энтероколит;
• гастрит;
• панкреатит;
• глоссит (воспаления языка);
• гепатит.

Нарушения деятельности дыхательной системы:

• воспалительная аллергическая реакция легочных тканей;
• кашель;
• бронхоспазмы.

Нарушения функционирования кровеносной системы и осложнения в кроветворении:

• тромбоцитопения (сниженное количество тромбоцитов в крови);
• нейтропения (уменьшение или отсутствие гранулоцитов в крови);
• лейкопения (уменьшения лейкоцитов в крови);
• мегалобластная анемия.

Проблемы мочеотделительной системы:

• полиурия (повышенное образования количества мочи);
• гематурия (появление крови в моче);
• повышенная концентрация мочевины;
• кристаллурия (наличие солей в моче);
• нарушение работы почек.

Болезненные проявления со стороны опорно-двигательного аппарата:

• боли в мышцах;
• боли в суставах.

Проявление аллергических реакций:

• крапивница;
• зуд;
• сыпь;
• аллергический миокардит;
• повышенная температура тела;
• гиперемия склер;
• ангионевротический отек;
• эксфолиативный дерматит;
• токсический эпидермальный некролиз;
• фотосенсибилизация;
• многоформная экссудативная эритема.

Не стоит опасаться чрезмерно внушительного списка побочных реакций на Бисептол. Они были отмечены на протяжении всего времени выпуска и применения препарата, но могут возникнуть лишь у одного из нескольких тысяч человек.

woman-l.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисептол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисептола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисептола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ангины, простуды, цистита и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

 

Бисептол — комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и триметоприм.

 

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

 

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

 

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

 

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий, в отношении грамположительных анаэробов, в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

 

К препарату устойчивы: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

 

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

 

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

 

Фармакокинетика

 

После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола — 66%. Основной путь выведения — почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол — 15-30% в активной форме.

 

Показания

 

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
• отит, синусит;
• инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);
• гонорея;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

 

Формы выпуска

 

Таблетки 120 мг и 480 мг.

 

Суспензия или сироп для перорального применения.

 

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (инъекций) Бисептол 480.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

 

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таблетки по 120 мг) 2 раза в сутки; детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таблетки по 120 мг или 1 таблетка по 480 мг) 2 раза в сутки.

 

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки. Интервал между приемами — 6 ч, продолжительность приема — 14 дней.

 

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом между приемами 12 ч.

 

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки.

 

Продолжительность курса лечения — от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

 

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг в сутки.

 

Побочное действие

• головная боль
• головокружение
• депрессия
• апатия
• тремор
• бронхоспазм
• удушье
• кашель
• тошнота, рвота
• снижение аппетита
• диарея
• гастрит
• боль в животе
• стоматит
• лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия
• полиурия
• интерстициальный нефрит
• нарушение функции почек
• гематурия
• артралгия
• миалгия
• зуд
• фотосенсибилизация
• крапивница
• лекарственная лихорадка
• сыпь
• многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона)
• повышение температуры тела
• ангионевротический отек
• гиперемия склер
• гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

 

Препарат, как правило, хорошо переносится.

 

Противопоказания

• установленные повреждения паренхимы печени;
• выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);
• тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
• гипербилирубинемия у детей;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
• беременность;
• лактация;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

Особые указания

 

С осторожностью назначают препарат при отягощенном аллергологическом анамнезе.

 

При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг в сутки), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.

 

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

 

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

 

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

 

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

 

Не рекомендуется применять препарат при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

 

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении Бисептола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

 

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

 

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает егоT1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

 

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

 

При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

 

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.

 

Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов — с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

 

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

 

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

 

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

 

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

 

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

 

В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.

 

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

 

У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

 

Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

 

Аналоги лекарственного препарата Бисептол

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Бактрим;
• Бактрим форте;
• Берлоцид 240;
• Берлоцид 480;
• Би-Септин;
• Бисептол 480;
• Брифесептол;
• Гросептол;
• Двасептол;
• Дуо-Септол;
• Ко-тримоксазол;
• Ко-тримоксазол-Акри;
• Ко-тримоксазол-Ривофарм;
• Ко-тримоксазол-СТИ;
• Котрифарм 480;
• Метосульфабол;
• Ориприм;
• Полсептол;
• Септрин;
• Синерсул;
• Сулотрим;
• Суметролим;
• Тримезол.

instrukciya-otzyvy.ru

Источник: kashelisopli.com